Czym jest Ozempic?

1. Trzy wskazania

Etykieta wstrzyknięcia wymienia trzy zastosowania, a każde z nich wynika z osobnego badania.

Kontrola glikemii u dorosłych z cukrzycą typu 2, jako uzupełnienie diety i wysiłku fizycznego. Jest to pierwotne wskazanie z 2017 r., za którym stoi program badań SUSTAIN. Zmniejszenie ryzyka sercowo-naczyniowego u dorosłych z cukrzycą typu 2 i rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, na podstawie badania SUSTAIN-6. Ochrona nerek: zmniejszenie ryzyka trwałego spadku eGFR, schyłkowej niewydolności nerek oraz zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych z cukrzycą typu 2 i przewlekłą chorobą nerek, na podstawie badania FLOW.

Tabletki obejmują dwa pierwsze wskazania. Ich wskazanie sercowo-naczyniowe pochodzi z badania SOUL, obejmującego doustny semaglutyd u 9650 dorosłych z cukrzycą typu 2 oraz chorobą układu sercowo-naczyniowego lub nerek, w którym poważne zdarzenia wystąpiły u 12,0% badanych wobec 13,8% przyjmujących placebo, przy współczynniku ryzyka (hazard ratio) 0,86.

Czego nie ma na żadnej etykiecie leku Ozempic, to zmniejszenie masy ciała. Semaglutyd jest zatwierdzony w tym wskazaniu jako Wegovy, którego wstrzyknięcie sięga 2,4 mg i 7,2 mg, podczas gdy Ozempic kończy się na 2 mg. Strona Ozempic a Wegovy omawia ten podział.

2. Co pokazały badania

W kwestii masy ciała, która nie jest wskazaniem, ale o którą pyta wiele osób: jedynym badaniem dawki leku Ozempic u osób z otyłością jest STEP 2 w cukrzycy typu 2, w którym semaglutyd w dawce 1 mg przyniósł średnią utratę masy ciała o 7,0% w ciągu 68 tygodni wobec 9,6% dla dawki 2,4 mg leku Wegovy i 3,4% dla placebo. W bezpośrednim porównaniu z tirzepatydem po semaglutydzie w dawce 1 mg utrata masy ciała wyniosła 5,7 kg wobec 7,6 do 11,2 kg po tirzepatydzie w badaniu SURPASS-2; strona Ozempic a Mounjaro opisuje to badanie w całości.

3. Schematy dawkowania

Obie postacie rozpoczyna się od dawki, którą etykieta określa jako nieskuteczną w kontroli glikemii. Jej celem jest zapewnienie tolerancji leku.

Dawkę we wstrzyknięciu zwiększa się tylko wtedy, gdy wymaga tego kontrola glikemii, a 0,5 mg stanowi samodzielną dawkę podtrzymującą. Tabletki przyjmuje się po przebudzeniu, na czczo, popijając maksymalnie 4 uncjami wody, po czym należy odczekać 30 minut przed jedzeniem, piciem lub przyjęciem innych tabletek. Etykieta informuje, że tabletki Ozempic i Rybelsus nie są zamienne miligram za miligram, chociaż ich ekspozycja w stanie stacjonarnym (steady state) odpowiada sobie stopień po stopniu: dawki 1,5; 4 i 9 mg tabletek Ozempic odpowiadają dawkom 3, 7 i 14 mg leku Rybelsus. Narzędzie harmonogramu stopniowego zwiększania dawki tworzy kalendarz z datami dla schematu wstrzyknięć.

4. Pominięte dawki i pory przyjmowania

Wstrzyknięcie można wykonać dowolnego dnia o dowolnej porze, podczas posiłku lub niezależnie od niego. Dzień podania można zmienić, o ile odstęp między dwiema dawkami wynosi co najmniej 48 godzin. Pominięte wstrzyknięcie można przyjąć w ciągu 5 dni; po tym czasie należy je pominąć i przyjąć następną dawkę w regularnym dniu. Pominiętą tabletkę należy opuścić, a kolejną przyjąć następnego dnia. Narzędzie pominiętej dawki pozwala dopasować każdą z tych zasad do konkretnej daty.

Powodem 5-dniowego okna jest okres półtrwania. W przypadku semaglutydu wynosi on około jednego tygodnia, stan stacjonarny (steady state) zostaje osiągnięty po czterech do pięciu tygodniach dawkowania, a według etykiety lek pozostaje w krążeniu przez około pięć tygodni po ostatniej dawce.

5. Bezpieczeństwo

Etykietę otwiera ostrzeżenie w ramce (boxed warning) dotyczące guzów z komórek C tarczycy obserwowanych u gryzoni, wraz z przeciwwskazaniem do stosowania u osób z osobistym lub rodzinnym wywiadem raka rdzeniastego tarczycy lub zespołu MEN 2. Ostrzeżenia obejmują ostre zapalenie trzustki, powikłania retinopatii cukrzycowej, hipoglikemię przy łączeniu z insuliną lub pochodną sulfonylomocznika, ostre uszkodzenie nerek wskutek odwodnienia, ciężkie reakcje żołądkowo-jelitowe, nadwrażliwość, ostrą chorobę pęcherzyka żółciowego oraz aspirację do płuc podczas znieczulenia.

W przedstawionych na etykiecie zbiorczych badaniach kontrolowanych placebo częstymi działaniami niepożądanymi były nudności (15,8% przy dawce 0,5 mg, 20,3% przy 1 mg, 6,1% przy placebo), wymioty (5%, 9,2%, 2,3%), biegunka (8,5%, 8,8%, 1,9%), ból brzucha i zaparcia. Skupiają się one w okresie zwiększania dawki. Lek nie jest przeznaczony do stosowania w ciąży i należy go odstawić na co najmniej dwa miesiące przed planowaną ciążą.

6. Ozempic, Wegovy i Rybelsus

Ta sama cząsteczka, trzy etykiety, dzięki czemu każda obejmuje wyłącznie te wskazania, które potwierdzają jej własne badania. Strona Ozempic a Rybelsus szczegółowo omawia kwestię wyboru między wstrzyknięciem a tabletką.

7. Śledzenie stosowania leku Ozempic

Tygodniowy okres półtrwania oznacza, że każda dawka nakłada się na kilka poprzednich, dlatego użyteczny zapis obejmuje produkt, postać, datę, miligramy i miejsce wstrzyknięcia. Strona Jak działa śledzenie GLP-1 opisuje, co warto rejestrować.

8. Najczęstsze pytania o Ozempic

• Czym w prostych słowach jest Ozempic?

  Wydawanym na receptę agonistą receptora GLP-1, semaglutydem, produkowanym przez Novo Nordisk dla dorosłych z cukrzycą typu 2. Występuje jako wstrzykiwacz stosowany raz w tygodniu, a od niedawna także jako tabletka przyjmowana raz dziennie. Obniża stężenie cukru we krwi, jako działanie uboczne powoduje utratę masy ciała, a w badaniach zmniejsza ryzyko powikłań sercowych i nerkowych cukrzycy.

• Czy istnieje Ozempic w tabletkach?

  Tak. Tabletki Ozempic w dawkach 1,5; 4 i 9 mg są zatwierdzone w cukrzycy typu 2 oraz w celu zmniejszenia ryzyka sercowo-naczyniowego. Dzielą amerykańską charakterystykę produktu (prescribing information) z lekiem Rybelsus, są przyjmowane na czczo i popijane maksymalnie 4 uncjami wody z zachowaniem 30-minutowej przerwy, a ponadto nie są zamienne z lekiem Rybelsus miligram za miligram.

• Czy Ozempic jest zatwierdzony do odchudzania?

  Nie. Etykieta leku Ozempic obejmuje cukrzycę typu 2 oraz jej powikłania sercowe i nerkowe. Semaglutyd przeznaczony do zmniejszania masy ciała to Wegovy, którego dawki sięgają 2,4 mg i 7,2 mg, podczas gdy Ozempic kończy się na 2 mg. To, czy którykolwiek z nich zostanie przepisany, zależy od decyzji lekarza przepisującego leki i często od zasad refundacji.

• Co zrobić w razie pominięcia dawki leku Ozempic?

  W przypadku wstrzyknięcia etykieta zaleca przyjęcie go jak najszybciej w ciągu 5 dni od pominiętej dawki; jeśli minęło więcej niż 5 dni, należy ją pominąć i przyjąć kolejną dawkę w zwykłym dniu. W przypadku tabletek należy pominąć opuszczoną dawkę i przyjąć następną kolejnego dnia. Nigdy nie należy przyjmować podwójnej dawki.

• Jakie są główne działania niepożądane?

  Żołądkowo-jelitowe, głównie podczas zwiększania dawki. W opisanych na etykiecie badaniach kontrolowanych placebo nudności wystąpiły u 20,3% osób przyjmujących 1 mg wobec 6,1% przyjmujących placebo, wymioty u 9,2% wobec 2,3%, a biegunka u 8,8% wobec 1,9%. Poważne ostrzeżenia obejmują zapalenie trzustki, chorobę pęcherzyka żółciowego, uszkodzenie nerek wskutek odwodnienia, powikłania retinopatii oraz hipoglikemię przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika.

9. Źródła