Czym jest Vyleesi?

1. Czym jest Vyleesi i jak działa?

Bremelanotyd to syntetyczny peptyd o strukturze pierścienia, złożony z siedmiu aminokwasów. Charakterystyka Vyleesi opisuje go jako agonistę receptorów melanokortynowych, który aktywuje kilka podtypów receptorów, najsilniej MC1R, potem MC4R, MC3R, MC5R i MC2R. Przy zatwierdzonej dawce najważniejsze są MC1R i MC4R.

• MC4R znajduje się na neuronach w całym ośrodkowym układzie nerwowym. To receptor powiązany z pożądaniem, a także z apetytem.
• MC1R znajduje się na komórkach pigmentowych skóry. Jego aktywacja zwiększa ilość melaniny, co tłumaczy ciemnienie skóry obserwowane u niektórych użytkowniczek.

Charakterystyka wprost mówi o granicach wiedzy: „Mechanizm, w jaki VYLEESI poprawia HSDD u kobiet, jest nieznany”. Odróżnia go to od leków na zaburzenia erekcji, które działają na przepływ krwi, i od terapii hormonalnej. Vyleesi ma działać na pożądanie, nie na pobudzenie fizyczne.

Charakterystyka podaje też podstawy farmakokinetyki. Po wstrzyknięciu 1,75 mg stężenia osiągają szczyt po około 1 godzinie, biodostępność wynosi około 100%, a okres półtrwania około 2,7 godziny (zakres od 1,9 do 4,0). Objaśnienie okresu półtrwania peptydów omawia, co te liczby mówią, a czego nie mówią o czasie działania.

2. Dla kogo Vyleesi jest zatwierdzony?

Wskazanie jest wąskie. Vyleesi jest przeznaczony dla kobiet przed menopauzą z HSDD, które jest:

• Nabyte: pojawiło się u osoby, która wcześniej nie miała problemów z pożądaniem.
• Uogólnione: występuje niezależnie od rodzaju stymulacji, sytuacji czy partnera.
• Powodujące cierpienie: obniżone pożądanie wywołuje wyraźne cierpienie lub trudności w relacjach.
• Niewyjaśnione czymś innym: nie wynika ze współistniejącej choroby somatycznej lub psychicznej, problemów w związku ani działania leku czy substancji.

Ograniczenia stosowania w charakterystyce wykluczają kobiety po menopauzie i mężczyzn oraz stwierdzają, że Vyleesi nie jest wskazany do poprawy sprawności seksualnej. HSDD to rozpoznanie kliniczne, więc o jego zastosowaniu decyduje lekarz, który może wykluczyć pozostałe przyczyny z tej listy, w tym leki. Ponieważ charakterystyka wyklucza obniżone pożądanie spowodowane lekiem lub substancją, problemy z pożądaniem, które zaczęły się od nowej recepty, są poza zatwierdzonym zastosowaniem.

3. Jaka jest dawka Vyleesi?

Schemat z charakterystyki, wyłącznie informacyjnie:

Limity wynikają z ryzyka. Druga dawka w ciągu 24 godzin mogłaby sumować się z wpływem na ciśnienie krwi, a niewiele uczestniczek badań stosowało więcej niż 8 dawek miesięcznie. Częstsze stosowanie zwiększa szansę na ciemnienie skóry i wydłuża czas w miesiącu, w którym ciśnienie jest podwyższone. W badaniach większość kobiet stosowała Vyleesi dwa do trzech razy w miesiącu i nie częściej niż raz w tygodniu.

4. Co wykazały badania RECONNECT?

Zatwierdzenie Vyleesi opierało się na dwóch identycznych badaniach fazy 3, badaniu 301 i badaniu 302, znanych jako RECONNECT i opublikowanych przez Kingsberg i współpracowników w 2019 r. Losowo przydzieliły one 1267 kobiet przed menopauzą z HSDD do Vyleesi 1,75 mg lub placebo, stosowanych doraźnie przez 24 tygodnie. Kobiety miały średnio 39 lat, od średnio 12 lat pozostawały w monogamicznym związku, a HSDD miały od około 4 lat; 96,6% uczestniczyło w ośrodkach w USA.

Dwa współpierwszorzędowe punkty końcowe były kwestionariuszami:

• Domena pożądania FSFI, z Female Sexual Function Index: dwa pytania o to, jak często i jak silnie odczuwano pożądanie w ciągu ostatnich 4 tygodni, punktacja od 1,2 do 6.
• Pozycja 13 FSDS-DAO, z Female Sexual Distress Scale: jak często kobieta czuła się dotknięta obniżonym pożądaniem, punktacja od 0 (nigdy) do 4 (zawsze).

Oba współpierwszorzędowe punkty końcowe były istotne statystycznie w obu badaniach. Różnice skorygowane o placebo podane w publikacji wyniosły 0,30 i 0,42 punktu dla pożądania oraz -0,37 i -0,29 punktu dla cierpienia. Liczba satysfakcjonujących zdarzeń seksualnych, drugorzędowy punkt końcowy, nie różniła się od placebo (P = 0,76 i P = 0,70).

Ogłoszenie o zatwierdzeniu FDA przełożyło te wyniki na odsetek osób odpowiadających na leczenie. Około 25% przyjmujących Vyleesi wobec około 17% przyjmujących placebo miało wzrost pożądania o 1,2 punktu lub więcej, a około 35% wobec 31% spadek cierpienia o 1 punkt lub więcej. Te progi pochodziły z analiz odpowiedzi opracowanych najpierw w badaniu fazy 2b z ustalaniem dawki.

Rezygnacje są częścią obrazu. Charakterystyka zauważa, że więcej kobiet przyjmujących Vyleesi niż placebo wcześniej opuściło 24-tygodniową fazę: 40% wobec 13% w badaniu 1 i 39% wobec 25% w badaniu 2. Ogółem 18% przerwało Vyleesi z powodu skutków ubocznych, wobec 2% przy placebo.

Po 24 tygodniach

Spośród 856 kwalifikujących się kobiet, które ukończyły fazę podstawową, 684 weszło do 52-tygodniowego przedłużenia otwartego, a 272 je ukończyły, według Simona i współpracowników. Osoby, które pozostały, zgłaszały utrzymującą się poprawę, ale przedłużenie otwarte nie ma grupy placebo i zatrzymuje głównie osoby, które tolerują lek i go cenią, więc nie może pokazać, ile z efektu jest zasługą leku.

Krytycy

Badania sfinansowały Palatin Technologies i AMAG Pharmaceuticals. Niezależna ponowna analiza Spielmansa i Ellefsona argumentowała, że punkty końcowe oparte na kwestionariuszach mają słabe dowody trafności u kobiet z HSDD, że 8 z 11 punktów końcowych skuteczności zarejestrowanych w ClinicalTrials.gov nie opublikowano oraz że wielkości efektu dla tych punktów wahały się od zera do małych. Ich wniosek: korzyści z bremelanotydu są „statystycznie skromne” i ograniczone do punktów końcowych o skąpych dowodach trafności. To krytyka tego, ile znaczy zmierzony efekt, a nie dowód szkodliwości.

5. Jakie są skutki uboczne Vyleesi?

Z połączonych badań kontrolowanych placebo w charakterystyce (627 kobiet przyjmujących Vyleesi, 620 placebo):

Nudności zwykle zaczynały się w ciągu godziny od dawki i trwały około dwóch godzin. Były najczęstsze po pierwszej dawce (21%), a przy kolejnych dawkach spadały do około 3%. 13% potrzebowało leku przeciwwymiotnego, a 8% opuściło badania z tego powodu. W osobnym badaniu u 228 zdrowych kobiet doustny ondansetron przyjęty 30 minut wcześniej nie zmniejszał nudności, a charakterystyka podaje, że takie leczenie wstępne nie jest zalecane.

Ciśnienie krwi i tętno. Każda dawka podnosiła ciśnienie krwi do 6 mmHg w skurczowym i 3 mmHg w rozkurczowym, ze szczytem 2 do 4 godzin po dawce, podczas gdy tętno spadało do 5 uderzeń na minutę. Wartości zwykle wracały do wyjściowych w ciągu 12 godzin. Dlatego Vyleesi jest przeciwwskazany przy niekontrolowanym nadciśnieniu lub rozpoznanej chorobie sercowo-naczyniowej i niezalecany u osób z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym.

Ciemnienie skóry. Ogniskowe przebarwienia, w tym na twarzy, dziąsłach i piersiach, wystąpiły u 1% pacjentek w badaniach stosujących do 8 dawek miesięcznie i u żadnej przy placebo. W innym badaniu rozwinęło się ono u 38% po 8 dniach codziennego dawkowania, a u kolejnych 14% po następnych 8 dniach. Było bardziej prawdopodobne u osób o ciemniejszej skórze, a ogłoszenie FDA mówiło, że u około połowy dotkniętych pacjentek nie ustąpiło po odstawieniu.

Wątroba. W otwartym przedłużeniu wystąpił jeden przypadek ostrego zapalenia wątroby u kobiety, która w ciągu roku przyjęła 10 dawek; wyniki prób wątrobowych unormowały się 4 miesiące po odstawieniu. Charakterystyka podaje, że nie można było wykluczyć roli Vyleesi, a w programie nie zaobserwowano szerszego sygnału dotyczącego wątroby.

6. Jakie interakcje i wskazówki dotyczące ciąży podaje charakterystyka?

Vyleesi może spowalniać opróżnianie żołądka, a przez to zmniejszać szybkość i ilość wchłaniania niektórych leków doustnych. Charakterystyka każe pacjentkom unikać Vyleesi z lekami doustnymi, które do działania wymagają osiągnięcia progowego stężenia, podając jako przykład antybiotyki, oraz rozważyć jego odstawienie, jeśli lek wymagający szybkiego początku działania, jak przeciwbólowy indometacyna, wydaje się opóźniony. Mówi też, że Vyleesi może znacznie obniżać stężenie doustnego naltreksonu we krwi, więc nie należy go stosować z doustnymi preparatami naltreksonu stosowanymi w uzależnieniu od alkoholu lub opioidów.

Badania na psach i myszach wykazały uszkodzenie płodu przy ekspozycjach 16 lub więcej razy większych niż u ludzi, a dane o ciąży u ludzi są zbyt skąpe, by oceniać. Charakterystyka zaleca skuteczną antykoncepcję w trakcie stosowania i odstawienie Vyleesi przy podejrzeniu ciąży; istnieje rejestr ekspozycji w ciąży.

22 października 2026 r. FDA zatwierdziła aktualizację charakterystyki na podstawie wymaganego badania laktacji (NCT06867835). Zaktualizowana charakterystyka podaje, że u 10 karmiących kobiet, którym podano pojedynczą dawkę 1,75 mg, względna dawka dla niemowlęcia wyniosła 0,132% dawki matki skorygowanej o masę ciała, a po 24 godzinach w mleku nie dało się zmierzyć bremelanotydu. Nie badano wpływu na karmione piersią niemowlęta i nie ma danych o produkcji mleka. W momencie pisania wersja w DailyMed nadal pokazywała wcześniejszą charakterystykę.

7. Jak Vyleesi ma się do leków GLP-1?

Nie ma opublikowanego badania Vyleesi u osób przyjmujących lek GLP-1 z powodu cukrzycy lub masy ciała, więc poniższe punkty to nakładania się, które warto znać, a nie udowodnione interakcje.

• Nudności na nudnościach. Leki GLP-1, takie jak semaglutyd i tirzepatyd, powodują nudności, zwłaszcza przy zwiększaniu dawki. Odsetek nudności przy Vyleesi wynosił w badaniach 40%. Nie mierzono, czy te efekty się sumują.
• Wolniejsze opróżnianie żołądka. Zarówno Vyleesi, jak i leki GLP-1 mogą spowalniać opróżnianie żołądka i opóźniać leki doustne. Charakterystyka Vyleesi już wskazuje antybiotyki i szybko działające leki przeciwbólowe.
• Ciśnienie krwi. Vyleesi podnosi ciśnienie krwi przez kilka godzin po każdej dawce. Jego przeciwwskazania w niekontrolowanym nadciśnieniu i rozpoznanej chorobie sercowo-naczyniowej obowiązują niezależnie od tego, co jeszcze osoba przyjmuje, a wiele osób przyjmujących GLP-1 ma te choroby.
• Apetyt. MC4R to jeden z głównych przełączników sytości w mózgu. To powiązanie skłoniło Palatin do przetestowania bremelanotydu pod kątem masy ciała. W badaniu BMT-801, ogłoszonym 31 marca 2025 r., 96 dorosłych z otyłością przyjmowało tirzepatyd 2,5 mg tygodniowo przez 4 tygodnie, po czym losowo przydzielono ich na kolejne 4 tygodnie; grupa dodająca codziennie bremelanotyd 1,25 mg straciła w ciągu 8 tygodni 4,4% masy ciała wobec 1,6% przy placebo. Codzienne dawkowanie jest daleko poza charakterystyką Vyleesi i jest właśnie tą sytuacją, w której charakterystyka podaje przebarwienia u 38%.

Vyleesi nie jest lekiem na odchudzanie. Lekiem melanokortynowym zatwierdzonym w leczeniu masy ciała jest Imcivree (setmelanotyd), i to tylko w określonych rzadkich genetycznych i podwzgórzowych postaciach otyłości.

8. Kto produkuje Vyleesi i jaka jest jego historia?

Dokument Palatin z grudnia 2023 r. wspomina też o wcześniejszych licencjach dla Fosun w Chinach i Kwangdong w Korei Południowej. Kwang Dong przeprowadził w Korei Południowej badanie pomostowe fazy 3 z udziałem 193 osób (NCT04943068), wykazane jako zakończone. Drugs@FDA wymieniało Vyleesi w listopadzie 2026 r. jako aktywny produkt na receptę firmy Cosette i w openFDA nie znaleziono wpisu o niedoborze ani wycofaniu.

9. Jak Vyleesi wypada na tle Addyi i PT-141 z szarego rynku?

Charakterystyka Addyi, zatwierdzonego po raz pierwszy w 2015 r., obejmuje obecnie kobiety poniżej 65. roku życia, a nie tylko te przed menopauzą, więc jego populacja jest szersza niż w przypadku Vyleesi. Oba leki działają innymi mechanizmami i nie zostały porównane bezpośrednio w żadnym badaniu znalezionym na potrzeby tej strony.

Produkty z szarego rynku sprzedawane jako PT-141 dla mężczyzn, do opalania lub dla ogólnego libido leżą poza jakimkolwiek zatwierdzonym zastosowaniem. Powyższe badania testowały jedno sterylne wstrzyknięcie 1,75 mg w określonej grupie kobiet; nie mogą poręczyć za fiolkę o nieznanej zawartości ani aerozol do nosa w innej dawce. Strona o PT-141 omawia badania u mężczyzn i historię aerozolu do nosa.

10. Co warto śledzić przy Vyleesi?

Sama charakterystyka sugeruje, co zapisywać: datę i godzinę każdej dawki względem aktywności seksualnej, czy dawka przypadła w ciągu 24 godzin od poprzedniej, miesięczną liczbę dawek względem limitu 8, nudności i czas ich trwania, każde nowe ciemnienie skóry oraz ciśnienie krwi, jeśli jest monitorowane. Znaczenie ma też granica 8 tygodni, bo charakterystyka każe przerwać leczenie, jeśli do tego czasu nie było poprawy. Cotygodniowe notatki o pożądaniu i cierpieniu czynią rozmowę z lekarzem przepisującym konkretną. Dziennik peptydów może zawierać te wpisy obok wszelkich dawek GLP-1, co ułatwia dostrzeżenie nakładających się nudności.

11. Najczęstsze pytania o Vyleesi

• Do czego służy Vyleesi?

  Vyleesi jest zatwierdzony dla kobiet przed menopauzą z nabytym, uogólnionym zespołem hipoaktywnego pożądania seksualnego: obniżonym pożądaniem seksualnym, które powoduje wyraźne cierpienie lub trudności w związku, pojawiło się po okresie prawidłowego pożądania, występuje niezależnie od partnera czy sytuacji i nie jest wyjaśnione inną chorobą somatyczną lub psychiczną, problemami w związku ani lekiem. Nie jest zatwierdzony dla mężczyzn, kobiet po menopauzie ani do poprawy sprawności seksualnej.

• Czy Vyleesi to to samo co PT-141?

  PT-141 to kod rozwojowy bremelanotydu, substancji czynnej Vyleesi. Vyleesi to produkt zatwierdzony przez FDA: sterylna dawka 1,75 mg w jednorazowym automatycznym wstrzykiwaczu, wytwarzana w procesie ocenionym przez FDA. Fiolki i aerozole do nosa z szarego rynku sprzedawane jako PT-141 nie są Vyleesi, a dane o bezpieczeństwie z charakterystyki nie przenoszą się na nie.

• Jak się stosuje Vyleesi?

  Zgodnie z charakterystyką 1,75 mg wstrzykuje się pod skórę brzucha lub uda automatycznym wstrzykiwaczem, doraźnie, co najmniej 45 minut przed przewidywaną aktywnością seksualną. Nie więcej niż jedna dawka w ciągu 24 godzin, a ponad 8 dawek w miesiącu nie jest zalecane. Charakterystyka podaje, że czas działania po każdej dawce jest nieznany.

• Jak skuteczne jest Vyleesi?

  Skromnie. W badaniach RECONNECT wyniki pożądania wzrosły o około 0,3 do 0,4 punktu bardziej niż przy placebo w skali od 1,2 do 6, a cierpienie z powodu obniżonego pożądania zmniejszyło się o około 0,3 punktu bardziej w skali od 0 do 4. Według podsumowania FDA około 25% osób przyjmujących Vyleesi wobec 17% przyjmujących placebo miało wzrost pożądania o 1,2 punktu lub więcej. Liczba satysfakcjonujących zdarzeń seksualnych nie różniła się od placebo.

• Jakie są skutki uboczne Vyleesi?

  W badaniach kontrolowanych placebo: nudności 40,0% wobec 1,3%, nagłe zaczerwienienie 20,3% wobec 0,3%, reakcje w miejscu wstrzyknięcia 13,2% wobec 8,4%, ból głowy 11,3% wobec 1,9% i wymioty 4,8% wobec 0,2%. Nudności były najczęstsze po pierwszej dawce (21%), a przy kolejnych dawkach spadały do około 3%. Ciśnienie krwi krótko wzrasta po każdej dawce i może wystąpić ogniskowe ciemnienie skóry.

• Czy można stosować Vyleesi z lekiem GLP-1, takim jak Ozempic lub Zepbound?

  Nie znaleziono badania tego połączenia w HSDD. Oba powodują nudności, a charakterystyka Vyleesi podaje, że może on spowalniać opróżnianie żołądka i zmniejszać wchłanianie niektórych leków doustnych, co jest efektem wspólnym z lekami GLP-1. W małym badaniu Palatin dotyczącym otyłości podawano codziennie bremelanotyd z niską dawką tirzepatydu, ale w dawkach spoza charakterystyki Vyleesi. Czy łączyć te leki, to pytanie do lekarza przepisującego.

• Czy można stosować Vyleesi podczas karmienia piersią?

  Aktualizacja charakterystyki z 22 października 2026 r. opisuje badanie u 10 karmiących kobiet: po pojedynczej dawce 1,75 mg względna dawka dla niemowlęcia wyniosła 0,132% dawki matki skorygowanej o masę ciała, a po 24 godzinach w mleku nie dało się zmierzyć bremelanotydu. Nie oceniano wpływu na niemowlęta. Charakterystyka zaleca też skuteczną antykoncepcję w trakcie stosowania i przerwanie przy podejrzeniu ciąży.

• Czym Vyleesi różni się od Addyi?

  Addyi (flibanseryna) to tabletka przyjmowana codziennie przed snem, z ostrzeżeniem w ramce dotyczącym niskiego ciśnienia i omdleń przy alkoholu oraz niektórych interakcjach z lekami. Jego obecna charakterystyka obejmuje kobiety poniżej 65. roku życia z nabytym, uogólnionym HSDD. Vyleesi to doraźne wstrzyknięcie ograniczone do kobiet przed menopauzą, z nudnościami i przejściowymi wzrostami ciśnienia jako głównymi problemami.

12. Źródła