Was ist Octreotid?

1. Wie wirkt Octreotid?

Natürliches Somatostatin schaltet viele Hormone ab, wird aber innerhalb von Minuten von Enzymen abgebaut. Für Octreotid wurde Somatostatin auf seinen aktiven Kern gekürzt und zu einem Ring aus acht Aminosäuren geschlossen, den eine Disulfidbrücke zusammenhält. Laut dem Bericht von Bauer und Kollegen aus dem Jahr 1982 machte diese Bauweise das Peptid sehr widerstandsfähig gegen enzymatischen Abbau.

Dieselbe Arbeit fand, dass es im Laborversuch dreimal so stark wie Somatostatin die GH-Ausschüttung blockierte. Bei Ratten und Rhesusaffen war es mindestens 20-mal so wirksam, hielt viel länger an und beeinflusste Insulin weniger stark. Das waren Ergebnisse an Tieren. Beim Menschen beschreibt die Fachinformation zu Sandostatin es als stärkeren Hemmstoff von GH, Glukagon und Insulin als Somatostatin selbst.

Somatostatin wirkt über fünf Rezeptortypen, nummeriert von SSTR1 bis SSTR5. Als Patel und Srikant 32 Analoga an allen fünf klonierten menschlichen Rezeptoren testeten, banden zyklische Oktapeptide wie Octreotid stark an die Typen 2, 3 und 5 und schwach an die Typen 1 und 4.

Laut den Fachinformationen reichen die Wirkungen von Octreotid weit über GH hinaus:

2. Injektion, Monatsdepot oder Kapsel: Worin unterscheiden sich die Formen?

Alle drei Präparate enthalten dasselbe Peptid; der Unterschied liegt darin, wie schnell es aufgenommen wird und wie lange es bleibt. Die schnell freisetzende Injektion wirkt bis zu etwa 12 Stunden und wird deshalb meist dreimal täglich gegeben.

Das Monatsdepot

Nach einer einzelnen LAR-Injektion beschreibt die LAR-Fachinformation eine kleine Spitze in der ersten Stunde, einen Abfall an den Tagen 3–5 und dann einen Anstieg auf ein Plateau, das sich weitere etwa 2–3 Wochen hält. Der Steady State (Gleichgewichtszustand) ist nach der dritten Monatsdosis erreicht. Die Blutspiegel schwanken unter dem Depot zwischen Spitzen- und Talwert um 44–68 %, verglichen mit 163–209 % bei drei täglichen Injektionen. Die relative Bioverfügbarkeit gegenüber der Injektion beträgt 60–63 %.

Bei Akromegalie im Steady State nennt die Fachinformation Tal- und Spitzenspiegel von 1,2 und 1,6 ng/mL unter 20 mg sowie 2,1 und 2,6 ng/mL unter 30 mg.

Die Kapsel zum Einnehmen

Peptide werden beim Schlucken meist abgebaut oder schlecht aufgenommen, dasselbe Problem, das der Leitfaden zu oralen und injizierbaren GLP-1-Medikamenten behandelt. Die Hilfsstoffe von Mycapssa lockern kurzzeitig die Verbindungen zwischen den Zellen der Darmschleimhaut. In einer eigenen Studie, die in der Fachinformation zu Mycapssa zitiert wird, stieg die Durchlässigkeit 2 Stunden nach einer Dosis an und war nach 5,5 Stunden wieder auf dem Ausgangswert.

Eine 20-mg-Kapsel ergab etwa dieselbe Gesamtexposition wie eine 0,1-mg-Injektion, bei einem um 33 % niedrigeren Spitzenwert. Nahrung verändert dieses Bild stark: Mit einer Mahlzeit eingenommen, sanken Spitzenwert und Gesamtaufnahme um etwa 90 %. Deshalb schreibt die Fachinformation die Einnahme mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach dem Essen vor. Der Beitrag zur Bioverfügbarkeit erklärt, warum Anwendungsweg und Nahrung die Exposition so stark verändern können.

Wer es langsamer ausscheidet

Die Fachinformation zur Injektion nennt eine um 46 % längere Halbwertszeit bei älteren Erwachsenen und eine Halbwertszeit von 3,7 Stunden bei Leberzirrhose. Bei Dialysepflichtigen sinkt die Clearance auf etwa die Hälfte des Normalwerts. Bei der Kapsel erhöhte eine Nierenerkrankung im Endstadium die Gesamtexposition um 87 % und verlängerte die Halbwertszeit um 85 %.

3. Wofür ist Octreotid zugelassen?

Octreotid ist in den USA verschreibungspflichtig. Drugs@FDA führt die Zulassung der Kapsel im Jahr 2020; die Injektion stammt von 1988, das Depot von 1998. Zugelassen sind außerdem ein Mehrdosis-Pen, Bynfezia, und Generika zur Injektion.

Für die Tumoranwendungen stellen die Fachinformationen klar, dass für Octreotid nicht gezeigt wurde, dass es Größe, Wachstum oder Ausbreitung der Tumoren verringert. Es behandelt die Beschwerden, die von den Hormonen der Tumoren ausgelöst werden.

Octreotid steht nicht auf der WADA-Verbotsliste 2026. Dass es dort fehlt, ist kein Beleg für irgendeinen Nutzen im Sport.

4. Was zeigten die Studien zur Akromegalie?

Injektion und Monatsdepot

Eine kleine frühe Studie gab das Muster vor. In der 14-tägigen Studie von Fredstorp und Kollegen mit 18 Teilnehmenden senkte Octreotid unter die Haut GH und IGF-1 gegenüber Placebo über den gesamten Behandlungszeitraum. Der durchschnittliche altersbereinigte IGF-1-Wert, gemessen in Standardabweichungen über dem Normalbereich, fiel von 6,47 auf 3,60. Insulin sank gegenüber Placebo um 40–48 %.

Das Depot wurde auf Basis von Studien zugelassen, in denen bereits mit Injektionen gut eingestellte Behandelte auf die Monatsform umgestellt wurden. Die LAR-Fachinformation mittelt die monatlichen Ergebnisse jeder Studie:

Der Wechsel auf das Depot hielt die Kontrolle im Allgemeinen mindestens genauso gut. Bei teilweisem Ansprechen schnitt es allerdings schlecht ab: Von 25 solchen Behandelten erreichte unter LAR nur 1 ein GH unter 2,5 ng/mL. In zwei 48-wöchigen offenen Studien mit 143 zuvor unbehandelten Personen sank das mediane Tumorvolumen nach 24 Wochen um 20,6 % und 24,5 % und in der größeren Studie nach 48 Wochen um 36,2 %.

Kapseln zum Einnehmen

Alle Kapselstudien schlossen Menschen ein, deren Erkrankung bereits mit einem injizierbaren Somatostatin-Analogon kontrolliert war. In der Tabelle steht ULN für die obere Grenze des IGF-1-Normbereichs (upper limit of normal).

Unter Placebo ging in OPTIMAL die IGF-1-Kontrolle nach median 16 Wochen verloren; unter Kapseln wurde der Median nicht erreicht. Die Fachinformation ergänzt, dass etwa ein Viertel der Behandelten unter Kapseln über 9 Monate dennoch eine Notfallbehandlung mit Injektionen brauchte. In der MPOWERED-Verlängerung sprachen 89,7 %, 87,8 % und 93,5 % derjenigen, die das jeweilige Jahr als Ansprechende begannen, am Ende der Jahre 1, 2 und 3 weiterhin an.

Wie Octreotid im Vergleich abschneidet

Die Netzwerk-Metaanalyse von Kaparounaki und Kollegen aus dem Jahr 2025 verglich 11 Behandlungen aus 27 Studien mit 4.131 Behandelten. Octreotid LAR war den Kapseln bei der Normalisierung von IGF-1 überlegen (Odds Ratio 5,41). Insgesamt lag Pegvisomant auf Platz eins, gefolgt von Pasireotid LAR. Das Autorenteam wies darauf hin, dass Unterschiede im Studiendesign diese Vergleiche beeinflusst haben könnten.

Ein neueres Depot zur Selbstinjektion

CAM2029 ist ein monatliches Octreotid-Depot, das unter die Haut gespritzt wird. In der 24-wöchigen ACROINNOVA-1-Studie wurden 72 gut eingestellte Behandelte im Verhältnis 2:1 auf CAM2029 oder Placebo randomisiert, und IGF-1 blieb bei 72,2 % vs. 37,5 % an oder unter der ULN. Die Europäische Kommission hat es am 30. Juni 2025 als Oczyesa zugelassen.

Von der FDA ist es nicht zugelassen. Laut der Mitteilung von Camurus vom Juli 2026 erteilte die FDA am 10. Juni 2026 einen Complete Response Letter im Zusammenhang mit einer Herstellungsinspektion und legte für den erneut eingereichten Antrag den 18. Dezember 2026 als Zieldatum fest.

5. Wie wird Octreotid bei Akromegalie dosiert?

Die folgenden Dosen sind die von der FDA zugelassenen Schemata bei Akromegalie, nur zur Information zusammengefasst. Dosisänderungen nimmt das verschreibende ärztliche Fachpersonal anhand der Laborwerte vor.

Laborziele bestimmen diese Entscheidungen. Die Fachinformation zur Injektion strebt GH unter 5 ng/mL oder ein normales IGF-1 an, kontrolliert alle 2 Wochen während der Anpassung. Unter dem Depot ist GH von 2,5 ng/mL oder weniger bei normalem IGF-1 die Schwelle, um bei 20 mg zu bleiben. Nach einer Bestrahlung der Hypophyse wird das Medikament einmal im Jahr abgesetzt, für etwa 4 Wochen bei der Injektion oder 8 Wochen beim Depot, um zu prüfen, ob die Erkrankung noch aktiv ist.

6. Welche Nebenwirkungen hat Octreotid?

Keine der drei US-Fachinformationen enthält eine Boxed Warning (hervorgehobener Warnhinweis). Die meisten Risiken ergeben sich direkt daraus, dass somatostatingesteuerte Hormone abgeschaltet werden.

Gallenblase

Weil Octreotid die Entleerung der Gallenblase und den Gallefluss verlangsamt, bilden sich mit der Zeit Steine und Gallenschlamm. Die Fachinformationen zu Sandostatin und LAR berichten:

Das Risiko hing davon ab, wie lange jemand das Medikament schon nahm, nicht von Alter, Geschlecht oder Dosis. Entzündungen von Gallenblase und Gallengängen, Pankreatitis und ein Todesfall durch aufsteigende Cholangitis wurden berichtet, und die Fachinformationen raten zum Absetzen bei Verdacht auf Komplikationen.

Blutzucker

Wenn Insulin, Glukagon und GH gleichzeitig sinken, kann der Glukosespiegel in beide Richtungen abweichen.

Herzfrequenz, Verdauung, Schilddrüse und B12

• Herz: Bei Akromegalie-Behandelten unter der Injektion hatten 25 % eine Herzfrequenz unter 50 Schlägen pro Minute, 10 % Erregungsleitungsstörungen und 9 % Herzrhythmusstörungen. Ein kompletter AV-Block wurde bei intravenöser Gabe während Operationen berichtet, meist bei hohen Dosen oder Dauerinfusion.
• Verdauung: Durchfall, weicher Stuhl, Übelkeit und Bauchbeschwerden betrafen jeweils 34–61 % der Akromegalie-Behandelten unter der Injektion, und 2,6 % brachen deshalb ab. Unter LAR trat bei 36,4 % Durchfall auf, meist im ersten Monat. In der placebokontrollierten Kapselstudie lag Durchfall bei 29 % vs. 21 %, Übelkeit bei 21 % vs. 11 % und Erbrechen bei 14 % vs. 0 %.
• Fettaufnahme: Eine verringerte Ausschüttung von Pankreasenzymen und Gallensäuren kann Fettstühle, Blähungen und Gewichtsverlust verursachen.
• Schilddrüse: Bei unterdrücktem TSH entwickelten 12 % der Akromegalie-Behandelten unter der Injektion eine laborchemische Hypothyreose, 8 % eine Struma (Kropf), und 4 % brauchten Schilddrüsenhormon.
• Vitamin B12: Niedrige Spiegel wurden beobachtet, und die Fachinformationen empfehlen Kontrollen.
• Injektionsstelle: Schmerzen berichteten 2 %, 9 % und 11 % der Akromegalie-Behandelten unter LAR 10, 20 und 30 mg.

Schwangerschaft, Kinder und Fruchtbarkeit

Wenn GH und IGF-1 wieder normal werden, kann sich bei Frauen mit Akromegalie die Fruchtbarkeit wieder einstellen. Die Fachinformationen warnen deshalb vor ungeplanten Schwangerschaften; Daten zu Schwangerschaften beim Menschen sind begrenzt. Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern sind nicht belegt, und schwere Ereignisse einschließlich nekrotisierender Enterokolitis und Todesfällen wurden berichtet, meist bei schwer kranken Kindern unter 2 Jahren.

7. Octreotid, Wachstumshormon und GH-Sekretagoga

Octreotid setzt weiter oben an: Es verringert, wie viel GH die Hypophyse ausschüttet, und IGF-1 sinkt in der Folge. Zwei Studien zeigen, wo diese Wirkung endet.

• Gespritztes GH wirkt weiterhin. Forschende nutzen Octreotid, um das körpereigene GH stillzulegen und so infundiertes GH untersuchen zu können. In der Studie von Hansen und Kollegen mit 26 gesunden Männern unter Octreotid veränderten GH-Infusionen IGF-1, freie Fettsäuren und Insulin weiterhin signifikant. Keine hier ausgewertete Studie hat Octreotid zusammen mit langwirksamen GH-Präparaten wie Somapacitan getestet.
• Die durch Sekretagoga ausgelöste Ausschüttung kann abgeschwächt werden, zumindest in Tumorzellen. Renner und Kollegen kultivierten Zellen aus 12 menschlichen GH-bildenden Adenomen. Ein GH-freisetzendes Peptid erhöhte GH in allen davon. Octreotid senkte das basale GH in 5 von 9 getesteten Kulturen und unterdrückte in diesen auch die Wirkung des Peptids. Das war Tumorgewebe in der Schale, nicht gesunde Menschen.

Die zweite Studie testete ein GH-freisetzendes Peptid, nicht speziell Sermorelin, Tesamorelin oder Ipamorelin. Keine kontrollierte Studie am Menschen hat Octreotid bei Personen untersucht, die GH, IGF-1 oder Sekretagoga außerhalb ärztlicher Betreuung anwenden, und die Evidenz gibt ihm dort keine Rolle. Der HGH-Leitfaden erklärt, was GH selbst bewirkt und was nicht.

8. Wechselwirkungen, auch mit GLP-1-Medikamenten

Die Fachinformationen nennen diese Wechselwirkungen:

GLP-1-Medikamente werden in den Fachinformationen zu Octreotid nicht genannt, und keine hier ausgewertete Studie hat Octreotid mit Semaglutid oder Tirzepatid kombiniert. Die belegte Überschneidung liegt bei den Warnhinweisen: Die Fachinformation zu Wegovy führt akute Gallenblasenerkrankungen auf, darunter Gallensteine und Gallenblasenentzündung, und die Fachinformationen zu Octreotid machen Gallensteine zu ihrem wichtigsten Langzeitthema. Beide Medikamente wirken außerdem auf die Verdauung, und die Octreotid-Fachinformationen weisen darauf hin, dass Dosen von Diabetesmedikamenten angepasst werden müssen.

Der Befund zu den Kontrazeptiva ist für alle bemerkenswert, die Hormone oder Fruchtbarkeit im Blick behalten. Er gilt speziell für die Kapsel, und die Fachinformation rät zu einer zusätzlichen Verhütungsmethode statt zu einer Dosisänderung.

9. Was kannst du unter Octreotid messen oder tracken?

Anders als viele Peptide auf dieser Website hat Octreotid laborbasierte Behandlungsziele, die in seinen Fachinformationen festgeschrieben sind. Diese nennen während der Akromegaliebehandlung folgende Kontrollen:

Ein persönliches Protokoll kann helfen, diese Ergebnisse einzuordnen. Sinnvolle Einträge sind jede Dosis und bei den Kapseln ihr zeitlicher Abstand zu den Mahlzeiten, Säureblocker oder neue Medikamente, Verdauungsbeschwerden in den ersten Wochen und jegliche Schmerzen im rechten Oberbauch. Beim Monatsdepot zählt das Datum jeder Injektion, weil sich die Spiegel erst nach Wochen einpendeln; ein Halbwertszeit-Modell kann dieses Freisetzungsmuster nur annähernd abbilden.

Protokolle ersetzen nicht die Laboruntersuchungen und die Bildgebung, die die Fachinformationen vorsehen. Sie machen es leichter, dem ärztlichen Fachpersonal zu sagen, was sich wann verändert hat, wenn sich ein Glukosewert, die Herzfrequenz oder ein IGF-1-Ergebnis bewegt.

10. Häufige Fragen zu Octreotid

• Wofür wird Octreotid eingesetzt?

  Die von der FDA zugelassenen Anwendungsgebiete sind Akromegalie, bei der es Wachstumshormon und IGF-1 senkt, sowie schwere Durchfälle und Flush-Anfälle durch metastasierte Karzinoidtumoren und VIP-bildende Tumoren (VIPome). Laut Fachinformation kontrolliert es diese Beschwerden, es wurde aber nicht gezeigt, dass es die Tumoren verkleinert oder ihr Wachstum bremst. Die Kapsel ist nur zur Erhaltungstherapie bei Akromegalie zugelassen.

• Ist Octreotid ein GLP-1-Medikament?

  Nein. Octreotid ahmt Somatostatin nach, ein anderes Hormon, das die Hormonausschüttung breit unterdrückt. Es senkt sogar die Ausschüttung von Insulin und Glukagon, und die Fachinformationen warnen, dass der Blutzucker zu Beginn der Behandlung oder bei Dosisänderungen steigen oder fallen kann.

• Welche Nebenwirkungen hat Octreotid?

  Durchfall, Übelkeit, Bauchbeschwerden und weicher Stuhl sind häufig, besonders am Anfang. Längerfristig heben die Fachinformationen Gallensteine und Gallenschlamm, zu hohen oder zu niedrigen Blutzucker, einen langsamen Herzschlag, eine verminderte Schilddrüsenfunktion und niedriges Vitamin B12 hervor. Keine der drei US-Fachinformationen enthält eine Boxed Warning (hervorgehobener Warnhinweis).

• Wie lange bleibt Octreotid im Körper?

  Nach einer Injektion beträgt die Halbwertszeit laut Fachinformation 1,7–1,9 Stunden, die Wirkung hält bis zu etwa 12 Stunden an. Die Halbwertszeit der Kapsel liegt bei Gesunden bei 2,7 Stunden. Beim Monatsdepot ist es anders: Bei gesunden Freiwilligen dauert es nach einer Einzeldosis bis zu den Wochen 12–13, bis die Spiegel abklingen, weil das Polymer langsam zerfällt.

• Führt Octreotid zu Gewichtsabnahme?

  In den hier ausgewerteten Quellen ist es weder als Mittel zur Gewichtsabnahme zugelassen noch als solches untersucht. Die Fachinformationen erklären, dass es die Ausschüttung von Pankreasenzymen und Gallensäuren verringern kann, was Fettstühle, Blähungen und Gewichtsverlust verursachen kann. Das ist eine Nebenwirkung, die man melden sollte, kein Behandlungseffekt.

• Kann Octreotid zusammen mit Semaglutid angewendet werden?

  Keine hier ausgewertete Studie hat die Kombination getestet, und die Fachinformationen zu Octreotid nennen keine GLP-1-Medikamente. Beide wirken auf die Verdauung, beide führen Gallenblasenprobleme unter ihren Warnhinweisen auf, und laut den Octreotid-Fachinformationen sind die Dosen von Diabetesmedikamenten bei Bedarf anzupassen. Über jede Kombination entscheidet das verschreibende ärztliche Fachpersonal.

• Blockiert Octreotid Wachstumshormon-Injektionen?

  Nein. Es verringert, wie viel GH die Hypophyse ausschüttet. Forschende nutzen es, um das natürliche GH stillzulegen und so infundiertes GH untersuchen zu können, und in diesem Rahmen veränderte das infundierte GH weiterhin IGF-1, Fettsäuren und Insulin.

• Ist Octreotid im Sport verboten oder ohne Rezept erhältlich?

  In den USA ist es verschreibungspflichtig. Octreotid wird auf der WADA-Verbotsliste 2026 nicht genannt. Dass es nicht gelistet ist, sagt nichts über Sicherheit oder Nutzen außerhalb einer ärztlichen Behandlung aus.

11. Quellen