O que é a octreotida?

1. Como a octreotida funciona?

A somatostatina natural desliga muitos hormônios, mas as enzimas a eliminam em minutos. A octreotida foi criada reduzindo a somatostatina ao seu núcleo ativo e fechando-a em um anel de oito aminoácidos unido por uma ponte dissulfeto. No relato de Bauer e colaboradores de 1982, esse desenho tornou o peptídeo altamente resistente à degradação enzimática.

O mesmo artigo constatou que ela era três vezes mais potente que a somatostatina para bloquear a liberação de GH em placas de laboratório. Em ratos e macacos rhesus, foi pelo menos 20 vezes mais ativa, durou muito mais e poupou mais a insulina. Esses foram resultados em animais. Em pessoas, a bula do Sandostatin a descreve como um inibidor de GH, glucagon e insulina mais forte que a própria somatostatina.

A somatostatina atua por meio de cinco tipos de receptores, numerados de SSTR1 a SSTR5. Quando Patel e Srikant testaram 32 análogos nos cinco receptores humanos clonados, octapeptídeos cíclicos como a octreotida se ligaram fortemente aos tipos 2, 3 e 5 e fracamente aos tipos 1 e 4.

Segundo as bulas, os efeitos da octreotida vão muito além do GH:

2. Injeção, depósito mensal ou cápsula: como as formas diferem?

As três marcas contêm o mesmo peptídeo; a diferença está na rapidez com que ele entra e no tempo em que permanece. A injeção de liberação imediata age por até cerca de 12 horas, por isso costuma ser aplicada três vezes ao dia.

O depósito mensal

Após uma única injeção de LAR, a bula do LAR descreve um pequeno pico na primeira hora, uma queda nos dias 3–5 e depois uma subida até um platô que se mantém por cerca de mais 2–3 semanas. O estado de equilíbrio é atingido após a terceira dose mensal. Com o depósito, os níveis no sangue variam 44–68% entre pico e vale, contra 163–209% com três injeções diárias, e a biodisponibilidade relativa em comparação com a injeção é de 60–63%.

Na acromegalia em estado de equilíbrio, a bula relata níveis de vale e de pico de 1,2 e 1,6 ng/mL com 20 mg, e de 2,1 e 2,6 ng/mL com 30 mg.

A cápsula oral

Peptídeos costumam ser degradados ou mal absorvidos quando engolidos, o mesmo problema abordado no guia de GLP-1 oral vs. injetável. Os excipientes do Mycapssa afrouxam brevemente as junções entre as células que revestem o intestino. Em um estudo específico citado na bula do Mycapssa, a permeabilidade aumentou 2 horas após uma dose e havia voltado ao valor basal em 5,5 horas.

Uma cápsula de 20 mg gerou aproximadamente a mesma exposição total que uma injeção de 0,1 mg, com um pico 33% menor. A comida muda muito esse quadro: tomada com uma refeição, o pico e a absorção total caíram cerca de 90%. É por isso que a bula exige a tomada pelo menos 1 hora antes ou 2 horas depois de comer. O texto sobre biodisponibilidade explica por que a via e a comida podem alterar tanto a exposição.

Quem a elimina mais devagar

A bula da injeção relata uma meia-vida 46% mais longa em idosos e uma meia-vida de 3,7 horas na cirrose hepática. A depuração cai para cerca de metade do normal em pacientes em diálise. Com a cápsula, a doença renal em estágio terminal aumentou a exposição total em 87% e prolongou a meia-vida em 85%.

3. Para que a octreotida é aprovada?

A octreotida é um medicamento de venda sob prescrição nos EUA. O Drugs@FDA registra a aprovação da cápsula em 2020; a injeção é de 1988 e o depósito, de 1998. Uma caneta multidose, a Bynfezia, e injeções genéricas também são aprovadas.

Para os usos em tumores, as bulas deixam claro que não foi demonstrado que a octreotida reduza o tamanho, o crescimento ou a disseminação dos tumores. Ela trata os sintomas causados pelos hormônios que os tumores liberam.

A octreotida não aparece na Lista de Substâncias Proibidas de 2026 da WADA. Essa ausência não é evidência de nenhum benefício para atletas.

4. O que mostraram os estudos em acromegalia?

Injeção e depósito mensal

Um pequeno estudo inicial estabeleceu o padrão. No estudo de 14 dias de Fredstorp e colaboradores com 18 pacientes, a octreotida sob a pele reduziu o GH e o IGF-1 em comparação com placebo durante todo o período de tratamento. A pontuação média de IGF-1 ajustada por idade, medida em desvios-padrão acima do normal, caiu de 6,47 para 3,60. A insulina caiu 40–48% em relação ao placebo.

O depósito foi aprovado com base em estudos que transferiram para a forma mensal pacientes já controlados com injeções. A bula do LAR apresenta a média dos resultados mensais de cada estudo:

A troca para o depósito em geral manteve o controle pelo menos tão bem quanto antes. Já os pacientes com resposta parcial se saíram mal: de 25 deles, apenas 1 atingiu GH abaixo de 2,5 ng/mL com LAR. Em dois estudos abertos de 48 semanas com 143 pacientes sem tratamento prévio, o volume tumoral mediano caiu 20,6% e 24,5% em 24 semanas, e 36,2% em 48 semanas no estudo maior.

Cápsulas orais

Todos os estudos com cápsulas incluíram pessoas cuja doença já estava controlada com um análogo injetável da somatostatina. Na tabela, LSN significa o limite superior da faixa normal de IGF-1.

Com placebo no OPTIMAL, o controle do IGF-1 foi perdido após uma mediana de 16 semanas; com as cápsulas, a mediana não foi atingida. A bula acrescenta que cerca de um quarto dos pacientes com cápsulas ainda precisou de resgate com injeção ao longo de 9 meses. Na extensão do MPOWERED, 89,7%, 87,8% e 93,5% dos pacientes que começaram cada ano como respondedores continuavam respondendo ao fim dos anos 1, 2 e 3.

Como a octreotida se compara

A metanálise em rede de 2025 de Kaparounaki e colaboradores comparou 11 tratamentos em 27 estudos e 4.131 pacientes. A octreotida LAR superou as cápsulas orais na normalização do IGF-1 (odds ratio 5,41). O pegvisomanto ficou em primeiro lugar no geral, seguido da pasireotida LAR. Os autores alertaram que diferenças no desenho dos estudos podem ter influenciado essas comparações.

Um depósito mais novo para autoaplicação

O CAM2029 é um depósito mensal de octreotida aplicado sob a pele. No estudo ACROINNOVA 1, de 24 semanas, 72 pacientes controlados foram randomizados 2:1 para CAM2029 ou placebo, e o IGF-1 permaneceu no LSN ou abaixo em 72,2% vs. 37,5%. A Comissão Europeia o autorizou como Oczyesa em 30 de junho de 2025.

Ele não é aprovado pela FDA. Segundo o comunicado da Camurus de julho de 2026, a FDA emitiu uma carta de resposta completa (complete response letter) em 10 de junho de 2026, ligada a uma inspeção de fabricação, e definiu 18 de dezembro de 2026 como data-alvo para o pedido reenviado.

5. Qual é a dosagem da octreotida na acromegalia?

As doses abaixo são os esquemas para acromegalia aprovados pela FDA, resumidos apenas como referência. As mudanças de dose são feitas por quem prescreve, com base nos resultados de exames.

As metas laboratoriais orientam essas decisões. A bula da injeção busca GH abaixo de 5 ng/mL ou IGF-1 normal, verificados a cada 2 semanas durante o ajuste. Com o depósito, GH de 2,5 ng/mL ou menos com IGF-1 normal é o limiar para permanecer em 20 mg. Pacientes que fizeram radioterapia da hipófise têm o medicamento suspenso uma vez por ano, por cerca de 4 semanas com a injeção ou 8 semanas com o depósito, para verificar se a doença ainda está ativa.

6. Quais são os efeitos colaterais da octreotida?

Nenhuma das três bulas norte-americanas traz advertência em destaque (boxed warning). A maioria dos riscos decorre diretamente de desligar os hormônios controlados pela somatostatina.

Vesícula biliar

Como a octreotida retarda o esvaziamento da vesícula e o fluxo de bile, cálculos e lama biliar se acumulam com o tempo. As bulas do Sandostatin e do LAR relatam:

O risco acompanhou o tempo de uso do medicamento, e não a idade, o sexo ou a dose. Foram relatadas inflamação da vesícula e das vias biliares, pancreatite e uma morte por colangite ascendente, e as bulas recomendam interromper o uso se houver suspeita de complicações.

Glicemia

Reduzir insulina, glucagon e GH ao mesmo tempo significa que a glicose pode desviar para qualquer lado.

Frequência cardíaca, digestão, tireoide e B12

• Coração: em pacientes com acromegalia usando a injeção, 25% tiveram frequência cardíaca abaixo de 50 batimentos por minuto, 10% tiveram distúrbios de condução e 9% tiveram arritmias. Foi relatado bloqueio cardíaco total com o uso intravenoso durante cirurgias, principalmente em doses altas ou em infusão contínua.
• Digestão: diarreia, fezes amolecidas, náusea e desconforto abdominal afetaram, cada um, 34–61% dos pacientes com acromegalia usando a injeção, e 2,6% interromperam o tratamento por causa deles. Com o LAR, a diarreia atingiu 36,4%, principalmente no primeiro mês. No estudo da cápsula controlado por placebo, a diarreia foi de 29% vs. 21%, a náusea de 21% vs. 11% e o vômito de 14% vs. 0%.
• Absorção de gordura: a menor produção de enzimas pancreáticas e de ácidos biliares pode causar fezes gordurosas, distensão abdominal e perda de peso.
• Tireoide: com o TSH suprimido, 12% dos pacientes com acromegalia usando a injeção desenvolveram hipotireoidismo bioquímico, 8% desenvolveram bócio e 4% precisaram de hormônio tireoidiano.
• Vitamina B12: foram observados níveis baixos, e as bulas recomendam a verificação.
• Local de aplicação: dor foi relatada por 2%, 9% e 11% dos pacientes com acromegalia usando LAR 10, 20 e 30 mg.

Gravidez, crianças e fertilidade

Normalizar o GH e o IGF-1 pode restaurar a fertilidade em mulheres com acromegalia, por isso as bulas alertam para gravidez não planejada; os dados sobre gravidez em humanos são limitados. A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas, e eventos graves, incluindo enterocolite necrosante e morte, foram relatados, principalmente em crianças com menos de 2 anos com doenças graves.

7. Octreotida, hormônio do crescimento e secretagogos de GH

A octreotida age mais acima na cadeia: ela reduz a quantidade de GH que a hipófise libera, e o IGF-1 cai em consequência. Dois estudos mostram onde esse efeito termina.

• O GH injetado continua funcionando. Pesquisadores usam a octreotida para silenciar o GH do próprio corpo e assim estudar o GH infundido. No estudo de Hansen e colaboradores com 26 homens saudáveis em uso de octreotida, as infusões de GH ainda alteraram de forma significativa o IGF-1, os ácidos graxos livres e a insulina. Nenhum estudo revisado aqui testou a octreotida junto com produtos de GH de ação prolongada, como a somapacitana.
• A liberação estimulada por secretagogos pode ser atenuada, pelo menos em células tumorais. Renner e colaboradores cultivaram células de 12 adenomas humanos secretores de GH. Um peptídeo liberador de GH aumentou o GH em todos eles. A octreotida reduziu o GH basal em 5 de 9 culturas testadas e, nelas, também suprimiu o efeito do peptídeo. Isso foi tecido tumoral em placa, não pessoas saudáveis.

Esse segundo estudo testou um peptídeo liberador de GH, e não especificamente a sermorelina, a tesamorelina ou a ipamorelina. Nenhum estudo controlado em humanos examinou a octreotida em pessoas que usam GH, IGF-1 ou secretagogos fora de acompanhamento médico, e as evidências não lhe dão nenhum papel nesse contexto. O guia sobre HGH explica o que o GH faz e o que não faz.

8. Interações, incluindo medicamentos GLP-1

As bulas listam estas interações:

Os medicamentos GLP-1 não são citados nas bulas da octreotida, e nenhum estudo revisado aqui combinou a octreotida com semaglutida ou tirzepatida. A sobreposição documentada está nas advertências: a bula do Wegovy lista doença aguda da vesícula biliar, incluindo cálculos e inflamação da vesícula, e as próprias bulas da octreotida fazem dos cálculos biliares sua principal preocupação de longo prazo. Os dois medicamentos também agem na digestão, e as bulas da octreotida sinalizam que as doses de medicamentos para diabetes podem precisar de ajuste.

O achado sobre os contraceptivos merece atenção de quem acompanha hormônios ou fertilidade. Ele se aplica especificamente à cápsula oral, e a orientação da bula é usar um método adicional, não mudar a dose.

9. O que você pode medir ou acompanhar com a octreotida?

Ao contrário de muitos peptídeos deste site, a octreotida tem metas de tratamento baseadas em exames laboratoriais escritas em suas bulas, que listam as seguintes verificações durante o tratamento da acromegalia:

Um registro pessoal pode ajudar a colocar esses resultados em contexto. Anotações úteis incluem cada dose e, no caso das cápsulas, seu horário em relação às refeições, redutores de acidez ou medicamentos novos, sintomas digestivos nas primeiras semanas e qualquer dor no lado superior direito do abdome. No depósito mensal, a data de cada injeção importa, porque os níveis levam semanas para se estabilizar; um modelo de meia-vida só consegue aproximar esse padrão de liberação.

Registros não substituem os exames laboratoriais e de imagem que as bulas exigem. Eles facilitam contar ao profissional de saúde o que mudou, e quando, se uma leitura de glicose, a frequência cardíaca ou um resultado de IGF-1 se alterar.

10. Perguntas frequentes sobre a octreotida

• Para que serve a octreotida?

  Os usos aprovados pela FDA são a acromegalia, em que ela reduz o hormônio do crescimento e o IGF-1, e a diarreia grave e o rubor (flushing) causados por tumores carcinoides metastáticos e por tumores secretores de VIP (vipomas). As bulas afirmam que ela controla esses sintomas, mas não foi demonstrado que reduza ou retarde os tumores. A cápsula oral é aprovada apenas para o tratamento de manutenção da acromegalia.

• A octreotida é um medicamento GLP-1?

  Não. A octreotida imita a somatostatina, um hormônio diferente que suprime de forma ampla a liberação de hormônios. Na verdade, ela reduz a secreção de insulina e de glucagon, e as bulas alertam que a glicemia pode subir ou cair no início do tratamento ou quando a dose muda.

• Quais são os efeitos colaterais da octreotida?

  Diarreia, náusea, desconforto abdominal e fezes amolecidas são comuns, principalmente no início. A longo prazo, as bulas destacam cálculos e lama biliar, glicemia alta ou baixa, frequência cardíaca lenta, redução da função da tireoide e vitamina B12 baixa. Nenhuma das três bulas norte-americanas traz advertência em destaque (boxed warning).

• Quanto tempo a octreotida fica no organismo?

  Após uma injeção, a meia-vida em bula é de 1,7–1,9 horas, com efeitos que duram até cerca de 12 horas. A meia-vida da cápsula oral é de 2,7 horas em pessoas saudáveis. O depósito mensal é diferente: em voluntários saudáveis, os níveis de uma dose única levam até as semanas 12–13 para desaparecer, à medida que o polímero se degrada.

• A octreotida causa perda de peso?

  Nas fontes revisadas aqui, ela não é aprovada nem estudada como medicamento para perda de peso. As bulas explicam que ela pode reduzir a secreção de enzimas pancreáticas e de ácidos biliares, o que pode causar fezes gordurosas, distensão abdominal e perda de peso. Isso é um efeito colateral a ser relatado, não um efeito do tratamento.

• A octreotida pode ser usada com semaglutida?

  Nenhum estudo revisado aqui testou a combinação, e as bulas da octreotida não citam medicamentos GLP-1. Os dois afetam a digestão e os dois listam problemas na vesícula biliar entre suas advertências, e as bulas da octreotida pedem que as doses dos medicamentos para diabetes sejam ajustadas conforme necessário. Qualquer combinação é uma decisão de quem prescreve.

• A octreotida bloqueia as injeções de hormônio do crescimento?

  Não. Ela reduz a quantidade de GH que a hipófise libera. Pesquisadores a usam para silenciar o GH natural e assim estudar o GH infundido, e nesse contexto o GH infundido continuou alterando o IGF-1, os ácidos graxos e a insulina.

• A octreotida é proibida no esporte ou vendida sem receita?

  Nos EUA, ela é vendida apenas com receita. A octreotida não consta da Lista de Substâncias Proibidas de 2026 da WADA. Não estar na lista não diz nada sobre segurança ou benefício fora de tratamento médico.

11. Fontes