¿Qué es la octreotida?

1. ¿Cómo funciona la octreotida?

La somatostatina natural apaga muchas hormonas, pero las enzimas la eliminan en minutos. La octreotida se creó recortando la somatostatina hasta su núcleo activo y cerrándola en un anillo de ocho aminoácidos unido por un puente disulfuro. En el informe de Bauer y colaboradores de 1982, ese diseño hizo que el péptido fuera muy resistente a la degradación enzimática.

El mismo artículo halló que era tres veces más potente que la somatostatina para bloquear la liberación de GH en placas de laboratorio. En ratas y monos rhesus fue al menos 20 veces más activa, duró mucho más y afectó menos a la insulina. Fueron resultados en animales. En personas, la ficha técnica de Sandostatin la describe como un inhibidor de la GH, el glucagón y la insulina más potente que la propia somatostatina.

La somatostatina actúa a través de cinco tipos de receptores, numerados de SSTR1 a SSTR5. Cuando Patel y Srikant probaron 32 análogos en los cinco receptores humanos clonados, los octapéptidos cíclicos como la octreotida se unieron con fuerza a los tipos 2, 3 y 5 y débilmente a los tipos 1 y 4.

Según las fichas técnicas, los efectos de la octreotida van mucho más allá de la GH:

2. Inyección, depósito mensual o cápsula: ¿en qué se diferencian las formas?

Las tres marcas contienen el mismo péptido; la diferencia está en lo rápido que entra y en cuánto tiempo permanece. La inyección de liberación inmediata actúa hasta unas 12 horas, por lo que suele administrarse tres veces al día.

El depósito mensual

Tras una sola inyección de LAR, la ficha técnica de LAR describe un pequeño pico en la primera hora, un descenso durante los días 3–5 y luego una subida hasta una meseta que se mantiene aproximadamente otras 2–3 semanas. El estado estacionario se alcanza tras la tercera dosis mensual. Con el depósito, los niveles en sangre oscilan un 44–68 % entre el pico y el valle, frente a un 163–209 % con tres inyecciones diarias, y la biodisponibilidad relativa frente a la inyección es del 60–63 %.

En la acromegalia en estado estacionario, la ficha técnica indica niveles valle y pico de 1,2 y 1,6 ng/mL con 20 mg, y de 2,1 y 2,6 ng/mL con 30 mg.

La cápsula oral

Los péptidos suelen degradarse o absorberse mal al tragarlos, el mismo problema que trata la guía sobre GLP-1 oral frente a inyectable. Los excipientes de Mycapssa aflojan brevemente las uniones entre las células que recubren el intestino. En un estudio específico citado en la ficha técnica de Mycapssa, la permeabilidad aumentó 2 horas después de una dosis y había vuelto al valor basal a las 5,5 horas.

Una cápsula de 20 mg dio aproximadamente la misma exposición total que una inyección de 0,1 mg, con un pico un 33 % más bajo. La comida cambia mucho ese panorama: tomada con una comida, el pico y la absorción total bajaron alrededor de un 90 %. Por eso la ficha técnica exige tomarla al menos 1 hora antes o 2 horas después de comer. La explicación sobre la biodisponibilidad cubre por qué la vía y la comida pueden cambiar tanto la exposición.

Quién la elimina más despacio

La ficha técnica de la inyección indica una vida media un 46 % más larga en adultos mayores y una vida media de 3,7 horas en la cirrosis hepática. El aclaramiento baja a cerca de la mitad de lo normal en pacientes en diálisis. Con la cápsula, la enfermedad renal terminal aumentó la exposición total un 87 % y alargó la vida media un 85 %.

3. ¿Para qué está aprobada la octreotida?

La octreotida es un medicamento con receta en EE. UU. Drugs@FDA registra la aprobación de la cápsula en 2020; la inyección data de 1988 y el depósito de 1998. También están aprobados un bolígrafo multidosis, Bynfezia, y las inyecciones genéricas.

Para los usos en tumores, las fichas técnicas dejan claro que no se demostró que la octreotida reduzca el tamaño, el crecimiento ni la diseminación de los tumores. Trata los síntomas causados por las hormonas que liberan los tumores.

La octreotida no aparece en la Lista de Prohibiciones 2026 de la WADA. Esa ausencia no es prueba de ningún beneficio para deportistas.

4. ¿Qué mostraron los ensayos en acromegalia?

Inyección y depósito mensual

Un pequeño ensayo inicial marcó la pauta. En el estudio de 14 días de Fredstorp y colaboradores con 18 pacientes, la octreotida bajo la piel redujo la GH y el IGF-1 frente a placebo durante todo el periodo de tratamiento. La puntuación media de IGF-1 ajustada por edad, medida en desviaciones estándar por encima de lo normal, bajó de 6,47 a 3,60. La insulina disminuyó un 40–48 % frente a placebo.

El depósito se aprobó con ensayos que pasaban a la forma mensual a pacientes ya controlados con inyecciones. La ficha técnica de LAR promedia los resultados mensuales de cada ensayo:

En general, el cambio al depósito mantuvo el control al menos igual de bien. Sin embargo, a quienes respondían parcialmente les fue mal: de 25 de estos pacientes, solo 1 alcanzó una GH por debajo de 2,5 ng/mL con LAR. En dos estudios abiertos de 48 semanas con 143 pacientes sin tratamiento previo, la mediana del volumen tumoral bajó un 20,6 % y un 24,5 % a las 24 semanas, y un 36,2 % a las 48 semanas en el estudio más grande.

Cápsulas orales

Todos los ensayos con cápsulas incluyeron a personas cuya enfermedad ya estaba controlada con un análogo de la somatostatina inyectable. En la tabla, LSN significa el límite superior del rango normal de IGF-1.

Con placebo en OPTIMAL, el control del IGF-1 se perdió tras una mediana de 16 semanas; con cápsulas no se alcanzó la mediana. La ficha técnica añade que alrededor de una cuarta parte de los pacientes con cápsulas aún necesitó tratamiento de rescate inyectable a lo largo de 9 meses. En la extensión de MPOWERED, el 89,7 %, el 87,8 % y el 93,5 % de los pacientes que empezaron cada año como respondedores seguían respondiendo al final de los años 1, 2 y 3.

Cómo se sitúa la octreotida

El metaanálisis en red de 2025 de Kaparounaki y colaboradores comparó 11 tratamientos en 27 estudios y 4131 pacientes. La octreotida LAR superó a las cápsulas orales en la normalización del IGF-1 (odds ratio 5,41). El pegvisomant quedó primero en la clasificación general, seguido de la pasireotida LAR. Los autores advirtieron que las diferencias en el diseño de los estudios podrían haber influido en estas comparaciones.

Un depósito autoinyectable más reciente

CAM2029 es un depósito mensual de octreotida que se inyecta bajo la piel. En el ensayo ACROINNOVA 1, de 24 semanas, 72 pacientes controlados se aleatorizaron 2:1 a CAM2029 o placebo, y el IGF-1 se mantuvo en el LSN o por debajo en el 72,2 % frente al 37,5 %. La Comisión Europea lo autorizó como Oczyesa el 30 de junio de 2025.

No está aprobado por la FDA. Según el comunicado de Camurus de julio de 2026, la FDA emitió una carta de respuesta completa (complete response letter) el 10 de junio de 2026, vinculada a una inspección de fabricación, y fijó el 18 de diciembre de 2026 como fecha objetivo para la solicitud presentada de nuevo.

5. ¿Cómo se dosifica la octreotida en la acromegalia?

Las dosis siguientes son las pautas para la acromegalia aprobadas por la FDA, resumidas solo como referencia. Los cambios de dosis los decide quien la prescribe según los resultados de laboratorio.

Los objetivos de laboratorio guían estas decisiones. La ficha técnica de la inyección busca una GH por debajo de 5 ng/mL o un IGF-1 normal, controlados cada 2 semanas durante el ajuste. Con el depósito, una GH de 2,5 ng/mL o menos con un IGF-1 normal es el umbral para seguir con 20 mg. A los pacientes que recibieron radioterapia hipofisaria se les retira el fármaco una vez al año, durante unas 4 semanas con la inyección u 8 semanas con el depósito, para ver si la enfermedad sigue activa.

6. ¿Cuáles son los efectos secundarios de la octreotida?

Ninguna de las tres fichas técnicas de EE. UU. incluye una advertencia en recuadro (boxed warning). La mayoría de los riesgos se derivan directamente de apagar las hormonas controladas por la somatostatina.

Vesícula biliar

Como la octreotida ralentiza el vaciado de la vesícula y el flujo de bilis, con el tiempo se acumulan cálculos y barro biliar. Las fichas técnicas de Sandostatin y LAR informan:

El riesgo dependía del tiempo que la persona llevaba con el fármaco, no de la edad, el sexo ni la dosis. Se han notificado inflamación de la vesícula y de las vías biliares, pancreatitis y una muerte por colangitis ascendente, y las fichas técnicas aconsejan suspenderla si se sospechan complicaciones.

Glucosa en sangre

Bajar a la vez la insulina, el glucagón y la GH significa que la glucosa puede desviarse en cualquier dirección.

Frecuencia cardíaca, digestión, tiroides y B12

• Corazón: en pacientes con acromegalia tratados con la inyección, el 25 % tuvo una frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos por minuto, el 10 % alteraciones de la conducción y el 9 % arritmias. Se ha notificado bloqueo cardíaco completo con el uso intravenoso durante cirugías, sobre todo a dosis altas o en infusión continua.
• Digestión: la diarrea, las heces blandas, las náuseas y las molestias abdominales afectaron cada una al 34–61 % de los pacientes con acromegalia tratados con la inyección, y el 2,6 % abandonó el tratamiento por ellas. Con LAR, la diarrea afectó al 36,4 %, sobre todo en el primer mes. En el ensayo de la cápsula controlado con placebo, la diarrea fue del 29 % frente al 21 %, las náuseas del 21 % frente al 11 % y los vómitos del 14 % frente al 0 %.
• Absorción de grasas: la menor producción de enzimas pancreáticas y ácidos biliares puede causar heces grasas, hinchazón y pérdida de peso.
• Tiroides: con la TSH suprimida, el 12 % de los pacientes con acromegalia tratados con la inyección desarrolló hipotiroidismo bioquímico, el 8 % bocio y el 4 % necesitó hormona tiroidea.
• Vitamina B12: se han observado niveles bajos, y las fichas técnicas recomiendan controlarlos.
• Lugar de inyección: el 2 %, el 9 % y el 11 % de los pacientes con acromegalia con LAR 10, 20 y 30 mg refirieron dolor.

Embarazo, niños y fertilidad

Normalizar la GH y el IGF-1 puede devolver la fertilidad a mujeres con acromegalia, por lo que las fichas técnicas advierten sobre embarazos no planificados; los datos sobre embarazo en humanos son limitados. No se ha establecido la seguridad ni la eficacia en niños, y se han notificado eventos graves, como enterocolitis necrotizante y muertes, sobre todo en niños menores de 2 años con enfermedades graves.

7. Octreotida, hormona del crecimiento y secretagogos de GH

La octreotida actúa más arriba en la cadena: reduce la cantidad de GH que libera la hipófisis y, como consecuencia, baja el IGF-1. Dos estudios muestran dónde termina ese efecto.

• La GH inyectada sigue funcionando. Los investigadores usan la octreotida para silenciar la GH propia del cuerpo y así estudiar la GH administrada por infusión. En el estudio de Hansen y colaboradores con 26 hombres sanos tratados con octreotida, las infusiones de GH siguieron modificando de forma significativa el IGF-1, los ácidos grasos libres y la insulina. Ningún estudio revisado aquí probó la octreotida junto con productos de GH de acción prolongada como el somapacitán.
• La liberación inducida por secretagogos puede atenuarse, al menos en células tumorales. Renner y colaboradores cultivaron células de 12 adenomas humanos secretores de GH. Un péptido liberador de GH aumentó la GH en todos ellos. La octreotida redujo la GH basal en 5 de los 9 cultivos analizados y, en ellos, también suprimió el efecto del péptido. Se trataba de tejido tumoral en una placa, no de personas sanas.

Ese segundo estudio probó un péptido liberador de GH, no específicamente la sermorelina, la tesamorelina ni la ipamorelina. Ningún estudio controlado en humanos ha examinado la octreotida en personas que usan GH, IGF-1 o secretagogos fuera de la atención médica, y la evidencia no le asigna ningún papel en ese contexto. La guía sobre la HGH explica lo que la GH hace y lo que no hace.

8. Interacciones, incluidos los fármacos GLP-1

Las fichas técnicas enumeran estas interacciones:

Los fármacos GLP-1 no se mencionan en las fichas técnicas de la octreotida, y ningún estudio revisado aquí combinó la octreotida con semaglutida o tirzepatida. La coincidencia documentada está en las advertencias: la ficha técnica de Wegovy incluye la enfermedad aguda de la vesícula biliar, como los cálculos y la inflamación de la vesícula, y las propias fichas técnicas de la octreotida convierten los cálculos biliares en su principal preocupación a largo plazo. Ambos fármacos también actúan sobre la digestión, y las fichas técnicas de la octreotida señalan que las dosis de los medicamentos para la diabetes pueden requerir ajuste.

El hallazgo sobre los anticonceptivos merece atención para cualquiera que siga sus hormonas o su fertilidad. Se aplica específicamente a la cápsula oral, y lo que aconseja la ficha técnica es un método de respaldo, no un cambio de dosis.

9. ¿Qué puedes medir o registrar con la octreotida?

A diferencia de muchos péptidos de este sitio, la octreotida tiene objetivos de tratamiento basados en análisis de laboratorio escritos en sus fichas técnicas, que enumeran los siguientes controles durante el tratamiento de la acromegalia:

Un registro personal puede ayudar a poner esos resultados en contexto. Entre las anotaciones útiles están cada dosis y, con las cápsulas, su horario respecto a las comidas, los reductores de ácido o los medicamentos nuevos, los síntomas digestivos de las primeras semanas y cualquier dolor en la parte superior derecha del abdomen. Con el depósito mensual importa la fecha de cada inyección, porque los niveles tardan semanas en estabilizarse; un modelo de vida media solo puede aproximar ese patrón de liberación.

Los registros no sustituyen los análisis de laboratorio ni las pruebas de imagen que piden las fichas técnicas. Facilitan explicar al profesional sanitario qué cambió, y cuándo, si se mueve una lectura de glucosa, la frecuencia cardíaca o un resultado de IGF-1.

10. Preguntas frecuentes sobre la octreotida

• ¿Para qué se usa la octreotida?

  Sus usos aprobados por la FDA son la acromegalia, en la que reduce la hormona del crecimiento y el IGF-1, y la diarrea grave y el enrojecimiento (flushing) causados por tumores carcinoides metastásicos y tumores secretores de VIP (vipomas). Las fichas técnicas indican que controla estos síntomas, pero no se demostró que reduzca ni frene los tumores. La cápsula oral solo está aprobada para el tratamiento de mantenimiento de la acromegalia.

• ¿La octreotida es un fármaco GLP-1?

  No. La octreotida imita a la somatostatina, otra hormona que suprime de forma amplia la liberación de hormonas. De hecho, reduce la secreción de insulina y glucagón, y sus fichas técnicas advierten que la glucosa en sangre puede subir o bajar al iniciarla o al cambiar la dosis.

• ¿Cuáles son los efectos secundarios de la octreotida?

  La diarrea, las náuseas, las molestias abdominales y las heces blandas son frecuentes, sobre todo al principio. A más largo plazo, las fichas técnicas destacan los cálculos y el barro biliar, la glucosa alta o baja, la frecuencia cardíaca lenta, la función tiroidea reducida y la vitamina B12 baja. Ninguna de las tres fichas técnicas de EE. UU. incluye una advertencia en recuadro (boxed warning).

• ¿Cuánto tiempo permanece la octreotida en el organismo?

  Tras una inyección, la vida media según la ficha técnica es de 1,7–1,9 horas, con efectos que duran hasta unas 12 horas. La vida media de la cápsula oral es de 2,7 horas en personas sanas. El depósito mensual es distinto: en voluntarios sanos, los niveles de una sola dosis tardan hasta las semanas 12–13 en desaparecer, a medida que se degrada el polímero.

• ¿La octreotida hace perder peso?

  En las fuentes revisadas aquí no está aprobada ni estudiada como fármaco para perder peso. Las fichas técnicas explican que puede reducir la secreción de enzimas pancreáticas y ácidos biliares, lo que puede causar heces grasas, hinchazón y pérdida de peso. Es un efecto secundario que hay que comunicar, no un efecto del tratamiento.

• ¿Se puede usar la octreotida con semaglutida?

  Ningún estudio revisado aquí probó la combinación, y las fichas técnicas de la octreotida no mencionan los fármacos GLP-1. Ambos afectan a la digestión y ambos incluyen problemas de la vesícula biliar entre sus advertencias, y las fichas técnicas de la octreotida piden ajustar las dosis de los medicamentos para la diabetes según sea necesario. Cualquier combinación es una decisión de quien la prescribe.

• ¿La octreotida bloquea las inyecciones de hormona del crecimiento?

  No. Reduce la cantidad de GH que libera la hipófisis. Los investigadores la usan para silenciar la GH natural y así estudiar la GH administrada por infusión, y en ese contexto la GH infundida siguió modificando el IGF-1, los ácidos grasos y la insulina.

• ¿Está prohibida la octreotida en el deporte o se puede conseguir sin receta?

  En EE. UU. solo se vende con receta. La octreotida no figura en la Lista de Prohibiciones 2026 de la WADA. Que no figure no dice nada sobre su seguridad ni su beneficio fuera de un tratamiento médico.

11. Fuentes