テサモレリンとは？

1. テサモレリンはどのように作用するのか？

テサモレリンは、成長ホルモン放出ホルモン（GHRH）を修飾した44個のアミノ酸からなるアナログです。成長ホルモン（GH）の放出を促し、それによってインスリン様成長因子1（通常IGF-1と表記されます）を増加させます。Egrifta SVの添付文書（FDAラベル）にはこの経路が記載されています。

そのため、研究ではホルモン曝露量、脂肪の変化、機能の変化という複数の評価項目が測定されます。これらはそれぞれ異なる疑問に答えるものです。IGF-1の上昇はホルモン反応が起きたことを示しますが、トレーニングからの回復が良くなったことを証明するには、回復そのものを測定する必要があります。

テサモレリンは、セマグルチドやチルゼパチドとは異なる経路で作用します。測定された評価項目を確認せずに見出しのパーセンテージだけを比較すると、誤解を招く順位づけになってしまいます。

2. 内臓脂肪と、指でつまめるお腹の脂肪の違い

内臓脂肪組織（VAT）は、腹腔内の臓器の周囲に存在します。一方、皮下脂肪組織は皮膚のすぐ下に位置します。ウエスト周囲径の測定値には、これら二つの脂肪組織に加え、筋肉、姿勢、腹腔内容物の影響がすべて含まれます。

第3相試験の統合解析では、研究チームはCTを用いて内臓脂肪を測定しました。26週時点で、その断面積はテサモレリン群で−24 cm²、プラセボ群で+2 cm²変化し、報告された治療効果は−15.4%でした。腹部の皮下脂肪には有意な変化はみられませんでした。

cm²という単位は画像上の面積を表すものです。これを減少した体重（kg）、体脂肪率の変化、あるいはウエストの減少幅に直接換算することはできません。また、家庭用体組成計が表示する「内臓脂肪レベル」を、臨床試験のCT測定値の代わりに使うこともできません。

指でつまめる下腹部の脂肪を主な悩みとする引き締まった体型のトレーニーにとって、このエビデンスは美容上の効果を確実に予測するものではありません。ビフォーアフターの写真だけでは、どの脂肪区画が変化したのかを見分けることはできません。

3. ヒトを対象としたテサモレリンの臨床試験は何を示しているか？

これらの研究は、明確に定義された製剤をプラセボと比較したものです。参加者の特徴、測定方法、投与期間を見ることで、その数値がどこに当てはまるのかがわかります。

統合解析には延長期間を設けた試験が含まれています。延長試験の論文は追跡調査のエビデンスであるため、各行がそれぞれ別の母集団であるかのように参加者数を合算すべきではありません。

非HIVを対象とした試験は正確に読み解く必要があります。参加者は肥満症があり、刺激試験でGH反応の低下が確認された人たちで、糖尿病の人は除外されていました。19%という数値には、プラセボ群における脂肪の増加分が含まれています。テサモレリンを使用した人全員が「内臓脂肪を19%減らした」と表現するのは、治療群での実際の変化を過大に伝えることになります。

4. 筋肉増強、肝脂肪、長寿に関する主張

非HIVの肥満症試験では、除脂肪体重に対する治療効果はプラセボ比で+1.4 kgでした。除脂肪体重には水分やその他の脂肪以外の組織も含まれます。この結果を「新しい筋肉が1.4 kg増えた」と捉えたり、筋力トレーニングを行っている人が期待できる増加量として提示したりすることはできません。

2019年の肝臓に関する研究は、別の代謝上の所見を示しています。4.1パーセントポイントの治療効果は、肝脂肪の相対的な減少率としては37%に相当しました。12か月後、肝脂肪が5%未満になった割合は、テサモレリン群で35%、プラセボ群で4%でした。

絶対的なパーセントポイントの変化と相対的なパーセンテージの変化は、同じ結果を異なる方法で表したものです。どちらも参加者の体脂肪が37%減ったという意味ではありません。著者らは肝組織像に関するより長期の研究が必要であると述べており、この試験は脂肪性肝疾患を持つすべての人に対する治療を確立するものではありません。

また、これらの試験から寿命の延長、心筋梗塞の減少、あるいはケガの治癒促進を立証することもできません。長寿に関する主張を裏づけるには、IGF-1や画像検査の変化が、約束されている健康上の転帰と実際に結びついていることが示される必要があります。これらの試験では寿命に関する評価項目は測定されていません。

5. 結果が出るまでの期間と、投与中止後の変化

主要な臨床試験では、脂肪に関する主要評価項目を26週時点で評価しています。よく引用される結果の背景にあるのはこの期間です。二週間で目に見える体型の変化が得られるといった主張には、別のエビデンスが必要です。

2008年の延長試験では、投与を継続した人は52週目まで内臓脂肪の減少を維持しました。一方、プラセボに切り替えられた人では、その後の26週間で内臓脂肪が再び蓄積しました。

このことから、投与期間も判断の重要な要素となります。エビデンスが裏づけているのは試験期間中における投与依存的な効果であり、八週間のサイクル投与やメンテナンス用のスタック、あるいは五日投与・二日休薬といったスケジュールで効果が維持されることは検証されていません。また、一年間の追跡調査によって何年にもわたる長期の安全性が確定するわけでもありません。

6. テサモレリンの用量と半減期：なぜ製剤の違いが重要なのか

Egriftaは製剤改良が行われてきたため、公表されている用量が一見バラバラに見えることがあります。以下は臨床試験および処方箋医薬品の添付文書における詳細であり、健康な使用者のための投与プロトコルではありません。

WRの添付文書には、WRとSVに互換性はないと明記されています。調製方法や保管方法の指示も異なります。WRは溶解後のバイアル一本あたり七回分の一日用量を供給しますが、毎日の投与が必要である点は変わりません。

FDAは2025年3月にEgrifta WRを承認し、Theratechnologiesは同製剤をEgrifta SVの代替となる製品として発表しました。両製品の現在の添付文書（WRは2025年3月改訂、SVは2024年3月改訂）には同じ単一の適応症が記載されており、新たな用途は追加されていません。Theratechnologiesは2025年9月にFuture Pakによる買収が完了し、非公開企業となりました。

添付文書によると、健康なボランティアへの単回皮下投与後の平均消失半減期は、SVで約八分、WRで11分と報告されています。これらの値はペプチド自体の消失速度を表すものです。半減期の曲線から、ホルモン反応がどのくらい持続するかや、いつ脂肪が変化するかを予測することはできません。

「テサモレリン」と表示された研究用バイアルは、いずれの製剤との同等性も保証されていません。ミリグラム数だけを合わせたとしても、同じ曝露量や品質が得られることは確立されません。

7. テサモレリンの副作用と血糖値のリスク

SVの添付文書では、体液貯留、関節痛や筋肉痛、注射部位反応、および手根管症候群様の症状の可能性が挙げられています。基礎となった臨床試験では、26週目までにHbA1cが6.5%以上に達した割合は、プラセボ群の1%に対し治療群では5%でした。投与開始前および投与中には血糖値の評価が必要です。

集団全体の平均血糖値の結果と、個人の糖尿病リスクとでは答えている疑問が異なります。試験全体の平均変化が小さくても、一部の人が臨床的に重要な閾値を超えることはあり得ます。脂肪の減少だけを根拠にテサモレリンを代謝面で有益と呼ぶことは、そうした可能性を見落とすことになります。

WRの添付文書ではIGF-1のモニタリングも求められています。禁忌には、活動性の悪性腫瘍、妊娠、視床下部・下垂体系の障害、および過敏症が含まれます。長期的な心血管系の安全性は確立されていません。

体型の変化を記録している人にとって、むくみ（浮腫）が生じると体重と除脂肪体重の双方の解釈が難しくなります。体重計の数値が増えると同時に指輪がきつくなった場合は、測定された筋力の持続的な向上とは別の説明が必要です。

8. テサモレリンとセルモレリン、イパモレリン、GLP-1受容体作動薬の比較

セルモレリンはより短いGHRHペプチドです。高齢男性11人を対象としたVittone et al.の六週間の研究では、夜間のGHが増加したものの、測定された筋肉量や脂肪量に変化はみられませんでした。テサモレリンにはより大規模な内臓脂肪の試験があり、特定の評価項目に対するエビデンスがありますが、それを借りてきてセルモレリンの効果を宣伝することはできません。また、これらは直接比較試験でもありません。

イパモレリンは成長ホルモン分泌促進物質の経路を介して作用します。その初期の薬理学論文では、動物におけるGH放出の特性が調べられました。シグナル伝達経路が相補的であることは併用を研究する理由にはなりますが、イパモレリンを追加することでテサモレリンの結果が向上したりリスクが減ったりすることが証明されるわけではありません。

チルゼパチドやセマグルチドと比較する場合は、自分が求める評価項目（総体重、特定の脂肪組織、筋力、あるいは臨床的な健康イベント）を測定している研究同士を見比べる必要があります。内臓脂肪の減少率と体重の減少率を並べて、どちらの薬が「強いか」を判断することはできません。

また、上記の臨床試験からは、GLP-1受容体作動薬にテサモレリンを追加することで減量中の筋肉が維持されるかどうかもわかりません。それを確認するには、筋肉量と運動機能を測定する併用試験が必要です。摂取カロリーやトレーニング内容を変えながら両剤を同時に始めると、個人の結果が何によるものなのかを特定することは特に難しくなります。

9. 製品の品質、ドーピング検査のあるスポーツ、役立つ記録方法

FDAは、薬局調製（compounding）された医薬品はFDAの承認を受けていないと説明しています。Egriftaの承認は、同じ分子名を冠したすべての薬局調製製品や研究用製品に及ぶわけではありません。純度証明書だけでは、最終的な注射剤の無菌性、用量の正確さ、あるいは臨床的な同等性を保証することはできません。

競技者にとって、WADAの2026年禁止表ではS2.2.4にテサモレリンが明記されており、常時禁止されています。処方箋があるからといって、アンチ・ドーピング上の義務が自動的に免除されるわけではありません。

医師と治療記録を共有する際は、目的とする評価項目を明確にしておくことが大切です。体重、ウエスト周囲径、体組成の画像検査、血液検査の結果、トレーニングのパフォーマンスはそれぞれ別の測定値です。各結果には測定方法と日付を添えて記録し、異なる機器で測った数値をあたかも互換性があるかのように比較するのは避けてください。

実用的なトラッキング記録には、正確な製剤名、併用薬、症状、食事量やトレーニング内容の変更も含めておきます。ウエストが細くなる一方で血糖値が上昇したりむくみが出たりした場合は、その両方の変化を受診時に伝えてください。望ましい結果だけを記録していると、医師は全体像を正確に把握できなくなります。

10. テサモレリンに関するよくある質問

• テサモレリンはお腹の脂肪を燃焼させますか？

  臨床試験では、特定の条件を満たす患者において腹部臓器の周囲にある内臓脂肪の減少が裏づけられています。一方、HIV患者を対象とした統合試験では、皮膚の下にある腹部皮下脂肪の有意な減少は認められませんでした。これらは別の評価項目です。

• テサモレリンはHIVでなくても効果がありますか？

  60人を対象としたランダム化試験では、腹部肥満があり成長ホルモン分泌が低下している非HIVの成人において内臓脂肪の減少が認められました。これは特定の条件で選ばれた集団におけるエビデンスであり、健康な使用者全般で確立された結果ではありません。

• テサモレリンの効果が出るまでどのくらいかかりますか？

  主要な臨床試験では、脂肪に関する主要評価項目を26週時点で測定しています。二週間や四週間で確実に体型が変わるといったタイムラインは確立されていません。ホルモンマーカーの変化は、測定可能な体組成の改善より先に起こることがあります。

• テサモレリンを中止すると脂肪は元に戻りますか？

  26週間の延長試験において、テサモレリンからプラセボに切り替えられた参加者では内臓脂肪が再び蓄積しました。投与を継続した群では一年後まで減少が維持されましたが、中止後も効果を維持できるサイクル投与法は確立されていません。

• テサモレリンで筋肉はつきますか？

  一部の研究では除脂肪体重の増加が報告されていますが、除脂肪体重には水分やその他の脂肪以外の組織も含まれます。これらの所見から、日常的にトレーニングを行っている人が期待できる筋肉量や筋力の増加幅を導き出すことはできません。

• テサモレリンをチルゼパチドやイパモレリンと併用できますか？

  本記事で取り上げている臨床試験では、いずれの併用についても上乗せ効果や安全性は確立されていません。もっともらしい作用機序やビフォーアフターの写真だけでは、テサモレリンを追加したことによる固有の寄与を切り分けることはできません。

• テサモレリンは減量薬としてFDAに承認されていますか？

  米国での承認は、HIV関連リポジストロフィーを有する成人の過剰な腹部脂肪の減少に限定されています。一般的な体重管理やボディビル目的では承認されていません。

• テサモレリンはスポーツで禁止されていますか？

  世界アンチ・ドーピング機構（WADA）の2026年禁止表国際基準（Prohibited List）では、セクションS2.2.4にテサモレリンが明記されています。競技会時および競技会外を問わず禁止されています。

11. 出典