概念と用語

GIPとは？

公開日 2026年7月1日 · 更新日 2026年11月1日 · 8分で読めます

GIPは二つのインクレチンホルモンのうち目立たないほうで、有名な兄弟分のGLP-1の陰に隠れがちです。しかしGIPは、代謝医学で最も興味深い謎の一つの中心にあります。その受容体をオンにすることで効く薬もあれば、オフにすることで効く薬もあり、それでいてどちらも体重減少をもたらしうるのです。

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要点

  • GIPはグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（glucose-dependent insulinotropic polypeptide）の略で、体内の二つの主要なインクレチンホルモンの一つです。
  • GIPはGLP-1と同じく、食後に腸から分泌され、グルコース依存的なインスリン分泌を高めます。
  • GIP受容体は、GIPとGLP-1の二重作動薬であるチルゼパチドの標的です。
  • 興味深いことに、GIP受容体を活性化（作動）する薬もあれば遮断（拮抗）する薬もあり、どちらの方法でも体重への作用が示されています。
  • GIPは、インクレチンとしての役割が理解される前は、胃抑制ポリペプチド（gastric inhibitory polypeptide）と呼ばれていました。
  • このページは教育目的の情報であり、医学的なアドバイスではありません。

1. GIPとは何か

GIPはグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（glucose-dependent insulinotropic polypeptide）の略です。食後に上部小腸の細胞から分泌されるホルモンで、ヒトの二つの主要なインクレチンの一つです。もう一つはGLP-1です。

GIPはGLP-1と同じく、グルコース依存的にインスリン分泌を高めます。つまり、食後に血糖値が上がっているときに最も強く働きます。この共通の役割があるため、両方のホルモンはインクレチンとしてまとめて分類されています。

用語 意味
GIP グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド。インクレチンホルモンの一つ。
インクレチン 食後にインスリンを増やす腸のホルモン。
GIP受容体 GIPが結合する細胞の受容体。現代のいくつかの薬の標的。
作動薬 / 拮抗薬 受容体を活性化する薬 / 受容体を遮断する薬。

2. 名称をめぐる紛らわしい経緯

GIPはもともと胃抑制ポリペプチド（gastric inhibitory polypeptide）として報告され、胃酸の分泌を抑えるように見えたという初期の観察からその名がつきました。研究が進むにつれて、体内での主な役割がインスリンの刺激であることがわかり、略語の意味はグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドに改められました。文字は同じままで、理解のほうが変わったのです。

3. GIPとGLP-1の比較

どちらのホルモンもインクレチンですが、得意とする働きが異なります。

特徴 GIP GLP-1
食後のインスリンを増やす はい はい
胃排出を遅らせる わずか 強い
食欲への作用 複雑で、現在も研究中 食欲を強く抑える
脂肪代謝での役割 顕著 あり

強力な食欲抑制と胃排出遅延の作用により、GLP-1は体重管理の初期の主役になりました。GIPの話はもっと微妙で、それがこの分野で最も意外な議論に直結します。より広い比較については、GLP-1 vs GLP-2 vs GLP-3をご覧ください。

4. 作動薬と拮抗薬の謎

GIPが本当に興味深い理由はここにあります。ほとんどの受容体では、役に立つのは一方向だけだと考えるのが普通です。ところがGIP受容体では、GLP-1の活性も同時にある限り、活性化しても遮断しても、試験で体重への作用が示されています。

  • GIP受容体の作動（オンにする）：チルゼパチドはGIP/GLP-1の二重作動薬で、FDAに承認されています。治験段階のVK2735や、三重作動薬のレタトルチドもGIP受容体を活性化します。
  • GIP受容体の拮抗（オフにする）：MariTideは、GLP-1受容体を活性化しながらGIP受容体を遮断するように設計されています。

どちらの戦略でも、試験で体重減少が得られています。作動薬のチルゼパチドは、SURMOUNT-1で72週時点の平均体重減少率が20.9%でした。拮抗薬のMariTideは、第2相試験の2型糖尿病コホートで52週時点に8.4%〜12.3%の減少で、糖尿病のないコホートではさらに大きな減少がみられ、月一回の投与でした。両者はそれぞれ別の試験でプラセボと比較されたもので、互いに比較されたわけではありません。同じ受容体への正反対の作用がどちらも効くという事実が、この生理がまだ定まっていないとされる理由です。研究者はそのメカニズムをまだ解明している途中で、これは今も未解決の科学的な問いです。

オンにする — GIP作動GLP-1とともにGIP受容体を活性化します。チルゼパチド（承認済み）、VK2735、レタトルチドが用います。
オフにする — GIP拮抗GLP-1を活性化しながらGIP受容体を遮断します。MariTideが用います。方向は逆ですが、試験で体重減少も得られています。

5. GIPに関わる薬

薬 GIPへの作用 状況
チルゼパチド GIP受容体作動薬（GLP-1と併用） FDA承認
VK2735 GIP受容体作動薬（GLP-1と併用） 治験段階
レタトルチド GIP受容体作動薬（GLP-1およびグルカゴンと併用） 治験段階
MariTide GIP受容体拮抗薬（GLP-1と併用） 治験段階

6. GIPの位置づけ

GIPは二つ目のインクレチンで、GLP-1ほど有名ではありませんが、最も進んだ二重作動薬や三重作動薬の中心にあります。GIPを理解すると、「二重作動薬」という言葉がなぜこれほど広く使われているのか、そして同じ受容体がなぜ活性化と遮断の両方の標的になりうるのかがわかります。

  • GIP = グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド。インクレチンホルモンの一つ。
  • インクレチンのパートナー = GLP-1と並んで働く。
  • 作動される：チルゼパチド、VK2735、レタトルチドによって。
  • 拮抗される：MariTideによって。珍しく、活発に研究されている方法。

7. GIPに関するよくある質問

  • GIPとは、簡単にいうと何ですか？

    GIPは食後に腸から分泌されるホルモンで、血糖値が上がっているときに膵臓がインスリンを分泌するのを助けます。二つの主要なインクレチンホルモンの一つで、もう一つはGLP-1です。

  • GIPは何の略ですか？

    GIPはグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（glucose-dependent insulinotropic polypeptide）の略です。もとは胃抑制ポリペプチド（gastric inhibitory polypeptide）と名づけられていましたが、主な役割がグルコース依存的にインスリンを刺激することだとわかるにつれて、名称が改められました。

  • GIPはGLP-1とどう違いますか？

    どちらも食後にインスリンを増やすインクレチンです。GLP-1はさらに胃の動きを遅らせ、食欲を強く抑えます。GIPは脂肪の代謝により大きな役割を果たし、食欲への作用はより複雑です。このことも、GIP受容体が、活性化する薬と遮断する薬の両方で研究されている理由の一つです。

  • GIPを標的とする薬は何ですか？

    チルゼパチド（Mounjaro、Zepbound）はGIP/GLP-1受容体の二重作動薬で、VK2735やレタトルチドなど、治験段階のいくつかの薬もGIP受容体を活性化します。対照的に、MariTideは、GLP-1を活性化しながらGIP受容体を遮断するように設計されています。

  • なぜGIPを活性化せずに遮断する薬があるのですか？

    これはこの分野で最も興味深い謎の一つです。GLP-1の活性と組み合わせた場合、GIP受容体を活性化しても遮断しても、試験で体重減少が生じうるのです。研究者はなぜそうなるのかをまだ調べており、このページはどちらの方法が優れているかについて臨床上の立場をとるものではありません。

8. 出典

この記事で参照した文献

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