GLP-1・GLP-2・GLP-3の違い
公開日 2026年5月1日 · 更新日 2026年11月1日 · 12分で読めます
体重管理や記録を行うコミュニティでは、GLP-1、GLP-2、GLP-3という呼び方は、薬が活性化する受容体の数(一つ、二つ、三つ)を表しています。セマグルチドはGLP-1の基準となる薬です。チルゼパチドは二つ目の受容体を加え、レタトルチドは三つ目を加えます。
要点
- GLP-1 = 単一作動薬(GLP-1受容体のみ)。代表例はセマグルチドです。
- 「GLP-2」(俗称)= 二重作動薬(GIP受容体 + GLP-1受容体)。代表例はチルゼパチドです。本物のGLP-2は別の腸管ホルモンです。
- 「GLP-3」(俗称)= 三重作動薬(GLP-1受容体 + GIP受容体 + グルカゴン受容体)。代表例はレタトルチドで、2026年9月時点で第3相試験中であり、FDAの承認は受けていません。GLP-3という名前のホルモンは存在しません。
1. ここでGLP-1、GLP-2、GLP-3は何を意味するのか
まず訂正です。GLP-2やGLP-3という名前の薬の分類は存在しません。GLP-2は実在する腸管ホルモンで、GLP-2受容体作動薬(短腸症候群に用いられるテデュグルチド)は、体重減少とは無関係の、まったく別の薬の分類です。GLP-3という名前のホルモンも存在しません。検索で使われる語句としての「GLP-2」は、チルゼパチドのようなGIP+GLP-1の二重作動薬を、「GLP-3」はレタトルチドのような三重作動薬を指します。正しい呼び名は、単一作動薬、二重作動薬、三重作動薬です。
これらの呼び方は、FDA(米国食品医薬品局)による公式の薬の分類ではありません。体重管理や記録を行うコミュニティで、肥満症の薬を標的とするホルモン受容体の数でまとめるために使われている、非公式な略称です。受容体が一つ増えるごとに代謝への作用が一つ加わると考えられており、これまでの試験データでは、受容体の数が増えるにつれて体重減少が段階的に大きくなることが示されています。
2. 単一作動薬(セマグルチド):本来のGLP-1薬
GLP-1受容体作動薬は、膵臓、脳、消化管に発現しているグルカゴン様ペプチド-1受容体(GLP-1R)を活性化します。活性化されると、インスリンの分泌が促され、グルカゴンが抑えられ、胃排出が遅くなり、脳に満腹のシグナルが送られます(NCBI Bookshelf)。セマグルチドは、この分類で最も広く使われている薬です。
STEP 1試験は、肥満症があり糖尿病のない成人を対象とした第3相ランダム化比較試験で、セマグルチド 2.4 mgによる68週間後の平均体重減少率は14.9%、プラセボでは2.4%と報告されました(Wilding et al., NEJM 2021)。実薬群の約86%が体重の5%以上を減らしました。
セマグルチドには、毎週の皮下注射(2型糖尿病用のOzempic、体重管理用のWegovy)と、毎日の経口錠(Rybelsus、2型糖尿病のみ)があります。オルフォルグリプロン(Foundayo)は、2026年に承認された別の経口の非ペプチド性GLP-1作動薬です。これらの製品で受容体の分類は同じですが、投与経路とラベルは異なります。記録の形式は投与経路で決まり、注射の記録には注射部位とペンの残量、経口の記録には錠剤を服用する時刻と残数が必要です。
3. 二重作動薬(チルゼパチド):「GLP-2」と呼ばれるもの
チルゼパチド(Mounjaro、Zepbound)は、二つ目の標的受容体として、グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド受容体(GIPR)を加えます。GIPはインスリンの分泌を促す腸管ホルモンで、その受容体がGLP-1Rとともに活性化されると、GLP-1の活性化だけの場合を超えて体重減少が高まるとみられています。FDAのラベルでは、チルゼパチドはGLP-1作動薬ではなく、GIP/GLP-1受容体作動薬とされています。
SURMOUNT-1試験は、肥満症があり糖尿病のない成人を対象とした第3相ランダム化比較試験で、チルゼパチド 15 mgによる72週間後の平均体重減少率は20.9%、プラセボでは3.1%でした(Jastreboff et al., NEJM 2022)。最高用量群の約91%が体重の5%以上を、57%が20%以上を減らしました。
チルゼパチドの記録は、形式の上ではセマグルチドと変わりません。毎週の皮下注射、ペンの残量、用量の漸増、注射部位のローテーション、副作用のメモ、進捗の指標を記録します。重要なのは記録上の製品名であり、トラッカーはユーザーが入力した内容を記録するだけで、そこから作用機序を推測することはありません。
4. 三重作動薬(レタトルチド):「GLP-3」と呼ばれるもの
レタトルチドは、三つ目の標的としてグルカゴン受容体(GCGR)を加えます。グルカゴンは血糖値とエネルギー消費を高めます。グルカゴン受容体の活性化をGIPおよびGLP-1と組み合わせると、エネルギーバランスに相加的な効果が生じると考えられています。グルカゴンの働きによる熱産生の増加、GLP-1の働きによる満腹感とインスリン反応の高まり、GIPの働きによる代謝面での追加的な利点です。
第2相の用量設定試験では、肥満症があり糖尿病のない成人で、レタトルチド 12 mgによる48週間後の平均体重減少率は24.2%、プラセボでは2.1%と報告されました(Jastreboff et al., NEJM 2023)。最高用量群のほぼ全員が5%以上を、約83%が15%以上を減らしており、これは肥満症の薬の開発のこの段階ではこれまでにない成績でした。第3相試験は2026年9月時点で進行中です。
主要な第3相の肥満症試験であるTRIUMPH-1は、2026年5月にLillyから報告されました。成人2,339人を対象とした80週間の試験で、4、9、12 mgでの平均体重減少率はそれぞれ17.6%、23.7%、25.0%、プラセボでは3.9%でした。有害事象による投与中止は、それぞれ4.1%、6.9%、11.3%、プラセボでは4.9%でした。これらの数値はプレスリリースによるもので、査読済みの論文として発表されたものではありません。
レタトルチドは現在、FDAの承認も、調剤用のラベルも、商品名もありません。記録できる製品はまだありません。承認された場合、記録の構造は標準的な毎週の皮下注射の記録に近いものになるでしょう。
5. 作動薬の分類別にみた体重減少
下のグラフは、各分類の主要試験における最高用量群とプラセボ群の平均体重減少率を示しています。対象集団、期間、試験デザインが異なるため、直接比較(ヘッドツーヘッド)ではありません。管理された条件下で各分類が示した結果を表すものであり、個人に期待できる結果を示すものではありません。
- 実薬(最高用量)
- プラセボ
- 実薬(最高用量)
- 14.9%
- プラセボ
- 2.4%
- 実薬(最高用量)
- 20.9%
- プラセボ
- 3.1%
- 実薬(最高用量)
- 24.2%
- プラセボ
- 2.1%
セマグルチド 2.4 mg(STEP 1、68週間):14.9%、プラセボは2.4%。チルゼパチド 15 mg(SURMOUNT-1、72週間):20.9%、プラセボは3.1%。レタトルチド 12 mg(第2相、48週間):24.2%、プラセボは2.1%。
出典:セマグルチドはWilding et al. NEJM 2021 (STEP 1)、チルゼパチドはJastreboff et al. NEJM 2022 (SURMOUNT-1)、レタトルチドはJastreboff et al. NEJM 2023 (Phase 2)。試験ごとにデザイン、期間、対象集団が異なり、直接比較はできません。レタトルチドはFDA未承認です。
6. 比較一覧
下の表は、三つの分類を、標的受容体、承認状況、代表例、記録の文脈で比較したものです。用語と記録の参考資料であり、処方の指針ではありません。
| 分類(俗称) | 作用機序 | 代表例 | FDAの状況 | 主要試験の結果 | 記録項目 |
|---|---|---|---|---|---|
| 単一作動薬(GLP-1) | GLP-1Rのみ | セマグルチド(Ozempic、Wegovy) | 2型糖尿病 + 体重管理で承認 | 68週間で−14.9%(STEP 1) | 注射部位、ペン/バイアルまたは錠剤、用量の単位、週ごとのスケジュール、副作用のメモ |
| 二重作動薬(「GLP-2」) | GIPR + GLP-1R | チルゼパチド(Mounjaro、Zepbound) | 2型糖尿病 + 体重管理で承認 | 72週間で−20.9%(SURMOUNT-1) | 注射部位、ペン、増量の段階、用量の単位、週ごとのスケジュール、副作用のメモ |
| 三重作動薬(「GLP-3」) | GLP-1R + GIPR + GCGR | レタトルチド(治験段階) | 未承認(第3相) | 48週間で−24.2%(第2相、発表済み)、80週間で−25.0%(TRIUMPH-1トップライン、2026年5月) | 商品がなく、記録する調剤ラベルがありません |
7. 治療の記録にとっての意味
GLP-1/2/3という略称は、その人がどの世代の薬を使っているかを説明する助けにはなりますが、トラッカーの仕組みを左右するものではありません。Peptide Trackerは、ユーザーが入力した製品名、投与経路、用量の単位、スケジュール、注射部位、在庫、メモを記録します。アプリ上では、セマグルチドの記録とチルゼパチドの記録はほぼ同じに見えます。どちらも毎週の注射薬で、記録の構造は同じです。両者を区別するのは受容体の分類ではなく製品名です。
記録の線引き
- 受容体の分類の略称ではなく、製品名(セマグルチド 2.4 mg、チルゼパチド 10 mg)を記録してください。
- 単一作動薬と二重作動薬の注射薬は、同じ毎週の皮下注射の記録構造を使います。両者を区別するのは製品名です。
- 「GLP-3」であるレタトルチドは、2026年9月時点で記録できる商品がありません。
関連する情報:GLP-1とは、Foundayoとは、GLP-1トラッキングの概要。
8. GLP-1・GLP-2・GLP-3の違いに関するよくある質問
体重管理の薬における「GLP-1」とは何ですか?
GLP-1とは、GLP-1受容体のみを活性化する薬を指します。代表例はセマグルチド(Ozempic、Wegovy)です。STEP 1試験(NEJM 2021)では、2.4 mgで68週間後の平均体重減少率が14.9%、プラセボでは2.4%でした。
体重管理の薬における「GLP-2」とは何ですか?
この俗称での「GLP-2」は二重作動薬を意味します。本物のGLP-2ホルモンのことではなく、そのホルモンに関する薬(テデュグルチド)は短腸症候群の治療に用いられます。この俗称は、GIP受容体とGLP-1受容体の両方を活性化する薬を指します。代表例はチルゼパチド(Mounjaro、Zepbound)です。SURMOUNT-1(NEJM 2022)では、15 mgで72週間後の平均体重減少率が20.9%、プラセボでは3.1%でした。
体重管理の薬における「GLP-3」とは何ですか?
この俗称での「GLP-3」は三重作動薬を意味し、この名前のホルモンは存在しません。この俗称は、GLP-1受容体、GIP受容体、グルカゴン受容体を同時に標的とする治験段階の薬を指します。レタトルチドが有力な候補です。第2相試験(NEJM 2023)では、12 mgで48週間後の平均体重減少率が24.2%、プラセボでは2.1%でした。2026年9月時点で、FDAの承認は受けていません。
作動薬の分類は、治療の記録にどのように影響しますか?
作動薬の分類によって記録の付け方が変わるわけではありませんが、記録している製品を理解する助けになります。セマグルチドとチルゼパチドはどちらも毎週の皮下注射で、記録項目も似ています。経口セマグルチド(Rybelsus)やオルフォルグリプロンでは、錠剤を服用する時刻と残数の記録が中心になります。記録の形を決めるのは、受容体の略称ではなく製品のラベルです。
チルゼパチドはGLP-1薬ですか?
チルゼパチドはGLP-1受容体とGIP受容体を活性化します。受容体経路を共有するため、GLP-1薬とまとめて扱われることが多いものの、GLP-1受容体のみを標的とするセマグルチドとは、二重の作用機序という点で異なります。FDAのラベルでは、チルゼパチドはGIP/GLP-1受容体作動薬とされています。
9. 出典
この記事で参照した文献
- Wilding et al. - Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. NEJM 2021 (STEP 1)
- Jastreboff et al. - Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. NEJM 2022 (SURMOUNT-1)
- Jastreboff et al. - Triple Hormone Receptor Agonist Retatrutide for Obesity. NEJM 2023(第2相)
- NCBI Bookshelf - GLP-1 Receptor Agonists:作用機序と臨床的背景
- NCBI MeSH - Glucagon-Like Peptide 1:ホルモンの定義と作用
- DailyMed - Wegovy(セマグルチド)米国の添付文書(FDA Prescribing Information)